Inhibitors of Bacterial DNA Synthesis

Les bactéries dépendent d’une réplication précise et rapide de l’ADN pour se multiplier et propager l’infection.

Les fluoroquinolones sont des antibiotiques synthétiques qui ciblent deux enzymes essentielles à la synthèse de l’ADN bactérien : la gyrase de l’ADN et la topoïsomérase IV.

Lors de la réplication, la gyrase d’ADN introduit des superbobines négatives dans le chromosome.

Il fonctionne en effectuant une coupure dans les brins d’ADN, en faisant passer les autres segments d’ADN à travers la coupure, puis en scellant à nouveau l’ADN.

Après réplication, la topoïsomérase IV coupe les brins d’ADN pour séparer les deux chromosomes fils circulaires.

Pour inhiber ce processus, les fluoroquinolones piègent ces complexes enzyme-ADN à l’état clivé.

L’accumulation de fragments d’ADN double brin perturbe des processus cellulaires essentiels, entraînant la mort bactérienne des cellules.

Les fluoroquinolones inhibent principalement la gyrase de l’ADN chez les bactéries Gram négatives, tandis que la topoïsomérase IV est la cible principale chez les bactéries Gram positives.

En raison de cette sélectivité, les fluoroquinolones sont largement utilisées comme antibiotiques à large spectre pour traiter