Les bactéries peuvent basculer entre les deux modes de vie très différents, planctoniques et sessiles, dont un biofilm est l'exemple le plus commun. En biofilms, les bactéries forment des communautés structurées noyées dans une matrice auto-produit 1. Cette matrice auto-produit est une barrière entre les bactéries et leur environnement extérieur, et il protège les cellules microbiennes, en les gardant à proximité. La composition de la matrice du biofilm varie entre et au sein même espèce, mais il est principalement constitué d'un réseau serré de lipopolysaccharides, de l'ADN extracellulaire, et des protéines. La matrice sert de barrière physique , l' inhibition de l'entrée d'agents nocifs, mais protège également le biofilm de la déshydratation et empêche les nutriments de fuite de la cellule 2.
Les biofilms sont considérés comme l' un des sujets les plus difficiles de la biomédecine moderne, et ils sont prétendument responsables de plus de 80% des infections aux antibiotiques tolérantes 3. Ils DISPétablir une tolérance intrinsèquement élevée contre les menaces extérieures: l' humidité, la pression osmotique, stress mécanique 4, chaleur, rayonnement UV 5, désinfectants, agents antimicrobiens, et le système immunitaire de l' hôte 1. Par exemple, la concentration en agent antimicrobien requis nécessaire pour tuer un biofilm a été montré que jusqu'à 1000 fois plus élevée par rapport à celle requise pour tuer les bactéries planctoniques. L'explication de cette plus grande tolérance semble être multifactorielle. La matrice constitue une barrière physique qui diminue la pénétration des antibiotiques dans le biofilm. En outre, les cellules au sein des biofilms sont phénotypiquement divers; leur transition entre les différents états métaboliques dus à un gradient existant de l' oxygène, des substances nutritives et des métabolites entre les parties intérieure et extérieure du biofilm 6. Par conséquent, dans certaines régions du biofilm, comme le noyau, les bactéries sont privées d'oxygène et de nutriments et vivent dans un métaboliquement moins actif ou un état complètement dormantes 7. Les cellules complètement inactives sont désignées comme cellules persister, et ils ne sont pas sensibles aux traitements antibiotiques conventionnels 8. Par conséquent, il est probable que la résistance biofilm résulte d'une combinaison des mécanismes actuellement proposés et d'autres, encore inconnus. Staphylococcus spp. sont encore parmi les bactéries les gram-positives les plus problématiques, ce qui provoque de graves, souvent liés à biofilm, les infections 4. Il est suggéré que jusqu'à 99% de toutes les bactéries sont associées au sein de biofilms, ce qui rend la vie bactérienne prédominante 3. Cependant, tous les antibiotiques actuellement existants ont été développés contre une seule cellule (planctoniques) bactéries. Jusqu'à présent, un répertoire très limité de molécules existe qui peut sélectivement agir sur les biofilms matures. Cette situation a entraîné un changement de paradigme progressiste dans la découverte de médicaments, dans laquelle rechercher les anti-biofilms a été invité à occuper une place plus importante.
D'un méthodologperspective ical, des défis supplémentaires existent, car seul un nombre limité de méthodes de biofilm ont été développés par des organisations de normalisation, en particulier celles qui sont applicables au criblage à haut débit de banques chimiques. Tous les tests standardisés (avec une seule exception) sont basées sur des réacteurs biofilm, et ces méthodes nécessitent d' importants volumes de travail et de grandes quantités de composés à tester, qui sont généralement indisponibles pendant la phase d' investigation précoce 9-12. Le dosage de criblage standard applicable seulement existant est le soi-disant dispositif de Calgary biofilm, à partir de laquelle le système disponible dans le commerce de concentration de l' élimination du biofilm minimale (MBEC) est développé 13-15. Cependant, la limitation de ce test est que les biofilms sont cultivées sur des piquets, et non pas toutes les espèces bactériennes ou même des souches de la même espèce sont capables de former des biofilms sur cet appareil. En outre, les méthodes qui peuvent être particulièrement appliqués à l'exploration de composés naturels sontnécessaire. Les produits naturels ont été la principale source d'innovation dans la découverte de médicaments antimicrobiens au cours du siècle 16. Ils peuvent fournir des composés anti-biofilm nouveaux avec des mécanismes d'action uniques qui peuvent aussi être efficaces contre les cellules Persister. Ainsi, l'exploration des bibliothèques naturelles et d'inspiration naturelle a de fortes chances de produire des pistes anti-biofilm prometteurs et uniques.
Ici, nous présentons les détails expérimentaux d'une plate - forme d'essais qui a été développé pour le criblage chimique des composés anti-biofilm utilisant trois essais pour mesurer les effets sur la viabilité, la biomasse totale, et de la matrice de biofilms Staphylococcus aureus. Le premier essai mesure biofilm viabilité et elle est basée sur la coloration résazurine. La résazurine est un colorant d'oxydo-réduction qui est bleu et non fluorescent dans son état oxydé et se transforme en rose de la résorufine, fortement fluorescent lorsqu'il est réduit par l'activité métabolique des bactéries. Il est un m très simple et rapideéthode appropriée pour des projections primaires 17-20. Le deuxième essai, sur la base de coloration au cristal violet, mesure la masse de biofilm totale. Le cristal violet est une tache largement utilisée pour étudier les bactéries et les bactéries dans les biofilms 19,21-23. L'essai est basé sur des réactifs peu coûteux et a une lecture simple absorbance final. Enfin, le troisième test cible la substance polymérique extracellulaire (EPS) -MATRIX du biofilm au moyen d' agglutinine de germe de blé (WGA), qui se lie spécifiquement au poly- résidus de N - acétyl-glucosamine (PNAG) présents dans la matrice du biofilm 24 staphylocoques. WGA est conjugué à un fluorophore qui peut être détectée en utilisant des lecteurs d'intensité de fluorescence 25. Nous présentons ici les raisons et les détails de la plate-forme que nous avons développé, y compris des exemples d'applications.