L’application clinique des inhibiteurs ciblées tyrosine kinase (TKI) a transformé le traitement du cancer en fournissant aux médecins des outils efficaces pour cibler les protéines spécifiques cette transformation néoplasique en voiture. Ces composés inhibent ou bloquent la phosphorylation des protéines ciblées par la tyrosine kinases1,2. Inhibiteurs ont été développées en partie parce que les altérations génétiques dans clé de différents gènes de signalisation ne suffisent pas à déclenchement du cancer en voiture et de progression [par exemple, récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), proto-oncogène tyrosine-protéine kinase Src (SRC), BCR-ABL et récepteur de facteur de croissance épidermique humain (HER2) de 2]3,4. L’impact de cette sur le cycle cellulaire5 et signalisation moléculaire voies6 représente une transformation de la non ciblés pour le traitement du cancer moléculairement guidées. L’avantage majeur d’utilisation par rapport à la chimiothérapie est le taux d’augmentation de la réponse et le moindre risque de toxicité pour les cellules saines,7. En conséquence, il a augmenté l’attention sur la recherche et le développement de nouveaux inhibiteurs.
Accès aux résultats de séquençage génomique a commencé avec le projet du génome humain8,9,10 et se poursuit aujourd'hui avec divers nouvelle génération (NextGen) cancer du séquençage efforts [par exemple, le génome du Cancer Atlas (TCGA)11,,12]. Cela a inspiré de nombreuses méthodologies expérimentales qui informent simultanément sur des milliers de gènes et/ou fournissent impartiales instantanés de gènes ou de protéines modulées par des perturbations biologiques13. Étant donné que la régulation de la fonction cellulaire se situe à plusieurs niveaux, de la transcription des gènes à la modification post-traductionnelle des protéines et leur activité, une compréhension complète des événements contrôlant la fonction cellulaire sera en fin de compte nécessite une intégration des données provenant de diverses lectures biologiques. La capacité de surveiller les niveaux d’ARN messager (ARNm) de milliers de gènes avec une résolution de cellule unique gène a augmenté la capacité de tirer des conclusions sur la fonction des gènes et les interactions à l’échelle du génome entier. Toutefois, l’interprétation des tableaux d’expression de gène sera toujours par nature incomplète sans l’intégration des autres niveaux de régulation : à savoir, les niveaux d’expression de protéine, les États de modification de protéine et la protéine post-traductionnelles modifications (phosphorylation, ubiquitination, méthylation, etc.). Nous décrivons ici l’utilité des alignements d’anticorps comme moyen pour interroger les modifications post-traductionnelles des éléments importants de la signalisation en fonction des diverses conditions dans une seule expérience14,,15, 16.
Tableaux de phospho-anticorps peuvent être utilisées pour distinguer et d’analyser les changements dans le signal transduction pathways16. Ceux-ci peuvent en découler une modification génétique ou traitements de lignées cellulaires avec les inhibiteurs de la kinase, agents chimiothérapeutiques, stress causé par la famine privation, hypoxie ou le sérum de glucose. Remarque, la résistance aux médicaments ou un gène spécifique up - ou diminution de l’expression peut aussi provoquer des changements dans le signal transduction pathways17.
La résistance aux médicaments, par exemple, peut en découler des mutations de la cible de médicaments pour éviter la sensibilité. Dans le cancer du poumon, connu des mutations EGFR rendent le cancer aide à certains inhibiteurs, mais plus sensible aux autres. Alternative, voies de signalisation peut être activé à la mutation17. Comme une application plus large pour l’identification des voies de transduction du signal impliqués dans la résistance et l’hypoxie, etc., tableaux de phospho-anticorps donnent un aperçu plus, et par conséquent comprendre, les mécanismes impliqués.
Les technologies qui permettent une évaluation des modifications protéiques représentent une composante importante de la biologie des systèmes parce qu’ils ont souvent une fonction de réglementation, comme la modulation de l’activité d’une enzyme ou les interactions physiques entre les protéines. L’importance des modifications post-traductionnelles est illustrée par le rôle de la phosphorylation de la protéine dans presque tous les extracellulaire déclenchée signal transduction pathways18. Traditionnellement, l’identification de kinases ou de l’état de phosphorylation de protéines pourrait également déterminer par analyse par Western blot, surtout si le chercheur est intéressé par seulement 1 – 5 cibles. Cependant, transferts Western sont très sélectives et peuvent être biaisés vers une connaissance préalable et pourraient manquer des cibles importantes en conséquence. Anticorps ou les baies offrent un affichage du débit moyen de cibles multiples en incorporant divers anticorps de capture [pan-spécifique tyrosine(s) phosphorylé, anti-ubiquitine, etc.], sur une matrice solide (par exemple, verre ou nitrocellulose). Anticorps secondaires des renseignements sur les protéines spécifiques dans un "sandwich" ELISA format (Figure 1). Ce test devient plus puissant et plus pertinentes comme plus de cibles sont d’intérêt ou la connaissance préalable est restreinte15. Les phospho-tableaux sont plus largement apte au travail parce qu’elles peuvent comparer la phosphorylation ainsi que des quantités générales de protéines d’une plus grande variété de cibles dans une expérience et une quantification nettement améliorée au cours de spectrométrie de masse. Cette technique n’est pas applicable à l’identification des sites de phosphorylation nouveaux ou inconnus auparavant.
Protéomique de basé sur la spectrométrie de masse à grande échelle pourrait être employés pour identifier les sites spécifiques de la phosphorylation de protéines19. Bien que cette technique peut énumérer plusieurs milliers d’événements post-traductionnelles, requiere instrumentation coûteuse, les pipelines expérimentales dédiées et une expertise informatique qui sont hors de portée de la plupart des chercheurs.
Alignements d’anticorps fournissent une lecture simultanée sur différentes protéines lectures16. Il peut s’agir de changements dans la protéine non-dégradante (tableau d’ubiquitine) ou la phosphorylation. Le principal avantage de cette technologie est qu’elle fournit des informations essentielles sur l’état biologique des diverses voies biologiques associés aux paramètres cellulaires importants (protéine de 53 kDa, p53, tyrosine kinase et voies intracellulaires) en même temps. En outre, il est possible de combiner différents types de tableaux afin d’accroître la pénétration d’un test (p. ex., l’apoptose et ubiquitine et phosphorylation). Cette capacité à combiner plusieurs baies afin d’évaluer diverses modifications post-traductionnelles dans plusieurs échantillons simultanément d’une façon temps - et rapport coût - entrée qui ne nécessite pas d’instrumentation spécifique ou une expertise revêt un avantage significatif dans le cas des alignements d’anticorps.