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Article de recherche

Effets analgésiques et anti-inflammatoires de l’agent de revêtement Xueshan Jinluohan et son mécanisme transdermique

231 vues

DOI :

10.3791/70480

30 avril 2026

* These authors contributed equally

Dans cet article

Résumé

Cette étude propose une approche intégrée pour évaluer les effets analgésiques et anti-inflammatoires de l’agent anti-douleur Xueshan Jinluohan. Les effets dépendaient de la surface et du temps, et l’analyse transdermique a identifié la benzoylaconine comme le principal composant perméant avec un démantèlement contrôlé par diffusion.

Résumé

Les préparations topiques de médecine traditionnelle chinoise (MTC) sont largement utilisées pour la prise en charge des affections inflammatoires et liées à la douleur car elles fournissent des effets thérapeutiques locaux tout en réduisant potentiellement les réactions indésirables systémiques. Cependant, les caractéristiques pharmacodynamiques et les mécanismes transdermiques sous-jacents à de nombreuses formulations cliniquement appliquées restent insuffisamment caractérisés. L’agent de revêtement analgésique Xueshan Jinluohan (XJCA), une formulation de médicament tibétain, est couramment prescrit pour la douleur inflammatoire, mais l’influence de la zone d’application, de la durée d’action et des contributions relatives des effets locaux versus systémiques n’ont pas été évalués de manière systématique. Cette étude établit un cadre méthodologique intégré in vivo–in vitro pour étudier ces paramètres. Plusieurs modèles animaux complémentaires ont été utilisés pour évaluer l’activité analgésique centrale et périphérique ainsi que les réponses inflammatoires aiguës, permettant d’évaluer les effets dépendants de la zone, du temps et du local versus du système systémique. Parallèlement, un système de cellules de diffusion de Franz couplé à la chromatographie liquide ultra-haute performance – spectrométrie de masse en tandem (UPLC-MS/MS) a été utilisé pour caractériser la cinétique d’absorption percutanée de deux alcaloïdes principaux, la benzoylaconine et l’aconitine. La XJCA a montré des effets analgésiques et anti-inflammatoires dépendants de la zone et du temps, et des zones d’application plus importantes étaient associées à une contribution systémique plus importante à l’efficacité des analgésiques. L’analyse cinétique transdermique a révélé que la benzoylaconine présentait un flux à régime stationnaire nettement plus élevé et suivait une libération contrôlée par diffusion, conforme au modèle de Higuchi, tandis que l’aconitine montrait une perméabilité plus faible et un profil de libération plus complexe. Ces résultats relient le comportement de délivrance transdermique aux résultats pharmacodynamiques observés et fournissent un cadre structuré pour évaluer et optimiser les formulations topiques de MTC.

Introduction

L’inflammation et la douleur sont des réponses physiologiques et pathologiques interdépendantes qui jouent un rôle clé dans la défense du corps contre les blessures et infections1. Cependant, une inflammation et une douleur persistantes ou excessives, telles que l’arthrose, la polyarthrite rhumatoïde ou la douleur post-traumatique, peuvent entraîner des lésions tissulaires qui peuvent gravement altuer le fonctionnement physique et la santé mentale despatients 2,3. Actuellement, les traitements cliniques pour l’inflammation et la douleur reposent princip....

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Protocole

Cette étude a été menée conformément aux Lignes directrices pour l’examen éthique du bien-être des animaux de laboratoire (GB/T 35892-2018) et aux Avis directeurs sur le traitement humain des animaux de laboratoire. Toutes les procédures animales ont été approuvées par le Comité d’éthique expérimentale des animaux de l’Université de médecine traditionnelle chinoise de Chengdu (Approbation n° TCM-09-315).

Animaux expérimentaux et hébergement
Des souris Kunming spécifiques sans pathogènes (SPF) (20~25 g, mâles/femelles = 1:1) et des rats SPF Sprague-Dawley (SD) (180~200 g) ont été utilisés....

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Résultats

Dépendance de l’efficacité analgésique et anti-inflammatoire selon la zone d’application
XJCA a montré une corrélation positive entre la zone d’application et l’efficacité analgésique/anti-inflammatoire dans les modèles murins, après 7 jours consécutifs d’administration à une dose fixe de 0,03 g/cm2. Lors du test de la plaque chauffante, le groupe NC a montré la moyenne de PWL la plus courte, indiquant la réponse à la douleur la plus forte. En revanche, les.......

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Discussion

L’inflammation et la douleur sont des processus pathologiques complexes impliquant plusieurs voies de signalisation. Les préparations topiques sont de plus en plus privilégiées car elles peuvent agir avec précision sur les lésions et minimiser les réactions indésirablessystémiques 21,22. Cette étude a établi et validé avec succès un cadre méthodologique systématique pour évaluer les formulations topiques de MTC, en utilisant XJCA.......

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Déclarations de divulgation

Les auteurs n’ont aucun conflit d’intérêts à déclarer.

Remerciements

Cette étude a été soutenue par le programme des chercheurs de Taishan de la province du Shandong (tsqn20250730), l’Université (Université du Sichuan)-Enterprise (Tibet Rhodiola Pharmaceutical Holding Co., Ltd.) Projet de coopération (24H0764, 24H1043) et le programme de boursiers Bian Que de l’Université de Médecine Traditionnelle Chinoise du Shandong.

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Matériaux

Liste des matériaux utilisés dans cet article
NomEntrepriseNuméro de catalogueCommentaires
0,22 & mu ; M filtres à membrane microporeuseMilliporeSigma, Burlington, MA, États-UnisGSWP04700
Acide acétiqueCNW Technologies GmbHN3800060Grade chromatgraphique
AcétonitrileMerck KGaAI1241129242Grade de la spectrométrie de masse
AconitineChengdu Lemeitian Pharmaceutical Technology Co., Ltd.DSTDW00060220 mg, &ge ; Pureté à 98 %
Colonne Agilent ZORBAX SB-C18Agilent2.1 & Times : 100 mm, 1,8 & mu ; m
Acétate d’ammoniumRÉACTIF GÉNÉRALP1492146Grade analytique
BenzoylaconineChengdu Lemeitian Pharmaceutical Technology Co., Ltd.DSTDB00550220 mg, &ge ; Pureté à 98 %
DichlorométhaneCINC Chemical Co., Ltd.P3048495Grade analytique
Émulgel de diéthylamine diclofénac (DDE)Novartis Pharma Beijing Co., Ltd.H20020176
Solution de formolSinopharm Chemical Reagent Co., Ltd.10010061
Cellules de diffusion de FranzShenzhen Ruituo Analytical Instruments Co., Ltd.RT806
Logiciel GraphPad Prism 9.0GraphPad Software, Inc.Version 9.0
IsopropanolRÉACTIF GÉNÉRAL0530240601DGrade chromatgraphique
Solution saline normaleSinopharm Chemical Reagent Co., Ltd.SY15931
Pentobarbital sodiumSigma-Aldrich, St. Louis, MO, États-UnisP3761
Eau purifiéeGuangzhou Watson’s Food and Beverage Co., Ltd.Lot n° 20240717C
Souris de Kunming SPFChengdu Enswell Biotechnology Co., Ltd.Licence : SYXK (Sichuan) 2019-049
Rats SPF Sprague-DawleyBeijing Speifu Biotechnology Co., Ltd.Licence : SYXK (Pékin) 2024-0010
Système UPLC-MS/MSAgilent Technologies, Santa Clara, CA, États-UnisAgilent 1260 Infinity
Agent de revêtement antidouleur Xueshan Jinluohan (XJCA)Tibet Pharmaceutical Co., Ltd.Z20010095
XylèneSinopharm Chemical Reagent Co., Ltd.10023418

Références

  1. Kang, S. Y., Ryu, Y. Editorial: Chronic inflammation and related diseases: From mechanisms to therapies. Int J Mol Sci. 24 (13), (2023).
  2. Liu, Y., et al. The analgesic effects of Yu-Xue-Bi tablet (YXB) on m....

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Réimpressions et autorisations

Mots-clés

Effets analg siquesMTC topiqueabsorption percutan ecellule de diffusion de FranzUPLC MS MSbenzoylaconineaconitine