אנו מציגים שיטה לביאור וסיווג מבוססי ספקטרומטריית מסה מהירה (MS)/ספקטרומטריית מסה (MS) של אלקלואידים טרופאניים, שימושית הן לשכפול ראשוני של דגימות המכילות טרופאן והן לגילוי אלקלואידים חדשים לבידוד.
הרשמה ל-JoVE נדרשת לצפייה בתוכן זה. התחברו או התחילו בגרסת ניסיון בחינם.
מאמר שיטה
אנו מציגים שיטה לביאור וסיווג מבוססי ספקטרומטריית מסה מהירה (MS)/ספקטרומטריית מסה (MS) של אלקלואידים טרופאניים, שימושית הן לשכפול ראשוני של דגימות המכילות טרופאן והן לגילוי אלקלואידים חדשים לבידוד.
למרות שתרופות רבות המשמשות כיום הן סינתטיות במקורן, מוצרים טבעיים עדיין מספקים מקור עשיר למגוון כימי חדש ולפעילות ביולוגית, ויכולים להניב לידים מבטיחים למחלות עמידות או מתפתחות. האתגר, עם זאת, הוא כפול: לא רק שעל החוקרים למצוא תוצרים טבעיים ולהבהיר את המבנים שלהם, אלא עליהם גם לזהות מה כדאי לבודד ולבדוק (ומה שכבר ידוע - תהליך המכונה dereplication). עם הופעתו של מכשור אנליטי מודרני, קצב הגילוי והשכפול של מוצרים טבעיים הואץ. ספקטרומטריית מסה של כרומטוגרפיה נוזלית טנדם (LC-MS/MS) הפכה לטכניקה בעלת ערך רב במיוחד לזיהוי וסיווג מבנים כימיים. אלקלואידים טרופאן (TAs) הם תרכובות צמחיות בעלות חשיבות רפואית וטוקסיקולוגית רבה. במחקר זה, פיתחנו זרימת עבודה של סינון מבוססת LC-MS/MS תוך שימוש בתצורות MS/MS המרובות הזמינות בספקטרומטר מסות משולש מרובע (QQQ) כדי להוסיף הערות ולסווג מבני TA בהתבסס על דפוסי הפיצול הייחודיים שלהם. על ידי שימוש בשילוב של סריקות יוני מוצר תלויות נתונים (DD), סריקות יונים מקדימות (PrIS) וסריקות אובדן ניטרליות (NLS), יישמנו שיטה זו על תמציות עשירות בת"א של הסוליות Datura stramonium ו - Datura metel. שיטה זו היא מהירה, רגישה, ושימשה בהצלחה הן לשכפול ראשוני של דגימות מורכבות המכילות TA והן לגילוי מועמד חדש לבידוד, טיהור (ובסופו של דבר ביו-אסיה).
אף על פי שמולקולות סינתטיות לחלוטין הפכו לבולטות יותר בגילוי תרופות בעשורים האחרונים, כמעט שני שלישים מכל התרופות שאושרו ב-39 השנים האחרונות הן מוצרים טבעיים או בהשראת מוצרים טבעיים,1,2 מה שמדגיש את החשיבות המתמשכת של מחקר מוצרים טבעיים. אלקלואידים, מוצרים טבעיים מסוימים המכילים חנקן, מוערכים במיוחד בזכות תכונותיהם הרפואיות. אלקלואידים טרופאן (TAs) המכילים את [3.2.1.]- מערכת דו-גלגלית המכילה חנקן, מיוצרת בעיקר על ידי צמחים ממשפחות הסולניים (סולניים), אריתרוקסילאיים (Erythroxylaceae) וקונבולוולוסיים (Convolvulaceae). דוגמאות כוללות אטרופין, סקופולמין וקוקאין; מספר טרופיות חצי סינתטיות או סינתטיות משמשות גם מבחינה קלינית3. TAs ונגזרותיהם משמשים לטיפול במצבים רבים 3,4 וכמה מתרופות אלה מופיעות ברשימת התרופות החיוניות5 של ארגון הבריאות העולמי לשנת 2023. בשל פעילותם רבת העוצמה, TAs משמשים גם לשעות הפנאי (כממריצים או מדלירים) ועלולים לגרום להרעלה בבליעה של צמחים (או תכשירים) המכילים אותם 6,7. TAs אינם רצויים במזון לבני אדם ובעלי חיים8 ויכולים להכתים תה, תבלינים, דגנים, דבש ותוספי צמחים 9,10. הן בשל ההבטחה הרפואית שלהן והן בשל יכולתן להרעיל, שיטות אנליטיות שיכולות לסייע בגילוי TAs חדשים (וזיהוי של TAs ידועים) הן שימושיות.
בספקטרומטריית מסות מקבילה (MS/MS), "מסנני מסה" (למשל, קוואדרופולים, צינורות זמן טיסה) מחוברים זה לזה פיזית ("בחלל"), או שמכשיר מפעיל צעדי תגובה/הפרדה נוספים "בזמן". MS/MS בחלל משתמש במצבים שונים כדי לבחור ולפרק יונים שונים במסנני המסה השונים (למשל, הקוואדרופולים של מכשיר משולש-מרובע או מכשיר QQQ). ניתן להשתמש במצבים שונים אלה כדי לקבוע אילו מקטעים ספציפיים מיוצרים על ידי יון נתון (סריקת יוני מוצר), אילו יונים בדגימה מניבים מקטעים מסוימים (סריקת יונים מקדימים או PrIS) או עוברים אובדן של מסה אופיינית (סריקת אובדן נייטרלי או NLS), או אילו תרכובות ספציפיות מכילות אילו מקטעים ספציפיים (ניטור תגובה מרובה). MS/MS, אם כן, מספק מקטעים שימושיים להצעת מבנים לתרכובות חדשות או לאישור נוכחותה של תרכובת קיימת. MS/MS נמצא בשימוש הולך וגובר בגילוי תרופות, כימיה של מוצרים טבעיים ושדות מטבולומיים 11,12, ושימש לפרופיל מינים המכילים אלקלואידים (לאפיון פיטוכימי או ניתוח כימוטקסונומי) ולזיהוי וכימות אלקלואידים ספציפיים במזון או בצמחי מרפא 10,13,14,15,16.
למרות טכניקות ספקטרומטריית המסות הרבות הזמינות, ישנם אתגרים במציאת אלקלואידים חדשים. בנוסף למציאת אורגניזם מועמד לסינון, אישור מבני מלא של אלקלואיד הוא תהליך מפרך שעשוי לכלול טכניקות אנליטיות רבות ושונות. בנוסף, החוקרים יוכלו לבודד תרכובת שכבר ידועה, תוך בזבוז עבודה, זמן ומשאבים. הדבר קשה במיוחד עבור ת"א, שם מדווחים על מאות, אם לא אלפי ת"א, שרבים מהם איזומריים זה עם זה. התהליך של "זיהוי הידועים והבדילתם מן הנעלמים" מכונה שכפול. מאגרי מידע של זמני השמירה (r.t.s) ושברי מסה של TAs שונים ותרכובות אחרות מתפרסמים כדי לסייע בתהליך זה17,18. אף על פי כן, השכפול מייגע; רק ביאור (כלומר, הקצאת מבנים משוערים) לאלקלואידים בכל כרומטוגרמה LC-MS/MS של הדגימה גוזל זמן. לאחרונה, הן רשת מולקולרית1 9,20 והן שכפול ידני 18,21,22 שימשו עבור אלקלואידים של בנזיליסוקינולין, אינדול מונוטרפן וטרופאן, ו-PrISs שימשו ל"סינון מבני" של ספקטרום לזיהוי אלקלואידים מסוג פירוליזידין וסולנין 23,24. עם זאת, אין שיטות או זרימות עבודה ספציפיות זמינות לשכפול מהיר מבוסס LC-MS/MS של דגימות המכילות TA, אף על פי שלדגימות TA יש מקטעים נפוצים וקלים לזיהוי (איור 1). השיטה המתוארת כאן משתמשת בשילוב של סריקות יוני תוצר תלויי נתונים (DD), PrISs ו-NLSs כדי לבאר ולסווג מבני TA בצמחים בהתבסס הן על תבניות הפיצול הנפרדות של טרופאנים מונו, די ותלת-תחליפים (איור 1A) והן על ההפסדים של קבוצות אסטר נפוצות שנמצאו בלקלואידים האלה (איור 1B). יצורי המחקר הם כמה מינים בסוג הסולת Datura. מקור עשיר של TAs מגוונים, Datura שימש לאורך ההיסטוריה של העולם למטרות רפואיות ותרבותיות17 - והוא מטריצה מאתגרת לשכפול בגלל TAs רבים, דומים מבחינה מבנית, המספקים לנו דוגמאות מושכות שעליהן ניתן לבחון את השיטה שלנו.
הגישה מוגבלת. התחברו או התחילו תקופת ניסיון כדי לצפות בתוכן זה.
התראה: עיין בכל גיליונות נתוני בטיחות החומרים הרלוונטיים (MSDS) לפני השימוש בכימיקלים הרשומים.
1. הכנת מדגם
אזהרה: חנקן נוזלי עלול לגרום לכוויות קריוגן. יש להשתמש בכפפות קריוגן והגנה על העיניים באזור מאוורר היטב. דגימות צמחים המכילות אלקלואידים יכולות להיות מעצבנות את העור; תמיד לטפל בהם עם כפפות. מתנול הוא רעיל ודליק ויש לטפל בו במכסה אדים הרחק ממקורות הצתה פוטנציאליים.
הערה: בתיאוריה, ניתן להשתמש ברקמת צמח מתורבת או פראית (מיובשת או טחונה טרייה); ההליך שלהלן הוא בדיוק זה שנעשה בו שימוש במהלך פיתוח השיטה.
2. תצורת מכשיר LC-MS ואיסוף נתונים
זהירות: אצטוניטריל רעיל ודליק; יש להרחיק ממקורות הצתה ולשלוט באדים באמצעות מכסה אדים. חומצה פורמית היא קורוזיבית; יש להימנע ממגע עור ועין ולבשו ציוד מגן אישי מתאים.
3. ניתוח נתונים
הגישה מוגבלת. התחברו או התחילו תקופת ניסיון כדי לצפות בתוכן זה.
כדי להדגים את יעילות השיטה, תערובת סטנדרטית של TAs (10 מיקרוגרם/מ"ל כל אחד מתערובת אצטילטרופין/אצטיל-פסאודוטרופין [monosubstituted], 10 מיקרוגרם/מ"ל כל אחד מתערובת של שני איזומרים אניסודאמינים [disubstituted], יחד עם hyoscyamine [monosubstituted], littorine [monosubstituted] ו-scopolamine [trisubstituted]) נותחה כבקרה חיובית (איור 2). כרומטוגרמה מלאה של סריקת Q1 (מוצגת בתצוגת כרומטוגרמה של שיא בסיס) מוצגת באיור 2A, כאשר המבנים הסטנדרטיים של TA מסומנים על-ידי הפס...
הגישה מוגבלת. התחברו או התחילו תקופת ניסיון כדי לצפות בתוכן זה.
למרות שהפרמטרים של המכשיר המסופקים בפרוטוקול מאפשרים ביצועים משביעי רצון, השימוש המוצלח בשיטה זו עשוי לדרוש תשומת לב קפדנית או אופטימיזציה של מספר שלבים קריטיים. בעוד ששיפוע הממס HPLC המסופק בשלב 2.2 מתאים בדרך כלל לאלקלואידים טרופניים, ייתכן שיהיה צורך לשנות אותו בהתאם לפרופיל האלקלואיד הטרופי של הדגימה או מיני הצמחים הנבדקים. ניתן גם לשנות את נפח הזרקת הדגימה בהתאם לרגישות המכשיר ואופן השימוש בשיטה. פרופיל מטבולי "עמוק" או שכפול צריך להשתמש בנפח הזרקה גדול יותר (15-20 μL שימש במחקר זה)...
הגישה מוגבלת. התחברו או התחילו תקופת ניסיון כדי לצפות בתוכן זה.
למחברים אין ניגודי עניינים לחשוף.
עבודה זו מומנה על ידי מענק מחקר פקולטי (אוניברסיטת צפון מישיגן, הוענק ל- M.A.C.), מלגת מחקר לתואר ראשון (אוניברסיטת צפון מישיגן, הוענקה ל- J.C) והמחלקה לכימיה. המחברים רוצים להודות לג'ון ברגר (NMU) על הסיוע בהכנת רקמות צמחים, לחנה הוקינס (NMU) על התחזוקה של LC-MS ולסיוע בפתרון בעיות, ולד"ר ריאן פורנוולד ותלמידיו CH 495 (סינתזת מוצרים טבעיים) על הכנת תערובת אצטילטרופין. המחברים מבקשים גם להודות לד"ר דניאל ג'ונס (אוניברסיטת מישיגן) על רכישת ספקטרום MS/MS ברזולוציה גבוהה.
הגישה מוגבלת. התחברו או התחילו תקופת ניסיון כדי לצפות בתוכן זה.
| שם | חברה | מספר קטלוג | הערות |
|---|---|---|---|
| אצטוניטריל, עבור UHPLC, מתאים לספקטומטריית מסה | Sigma-Aldrich | 900667 | HPLC |
| ממס גז ארגון | AirGas | AR UHP300 | CID גז |
| חומצה פורמית, 99% לניתוח | Thermo Scientific | AC270480010 | HPLC תוסף |
| משמר מחזיק עמוד | Restek | 25812 | |
| HPLC, Shimadzu LC-2030C 3D Plus | Shimadzu | 228-65802-58 | HPLC עמודה |
| LCMS, Shimdazu LCMS-8045 | Shimadzu | 225-31800-44 | ספקטרומטר מסה; הרצנו את תוכנת LabSolutions, שהיא סטנדרטית עבור מכשירי Shimadzu |
| חנקן נוזלי | AirGas | NI 180LT22 | |
| מתנול, עבור HPLC / UHPLC / LCMS | VWR | BDH 85800.400 | להכנת מיצוי ממס |
| מיקרוצנטריפוגה | VWR | 2400-37 | |
| 1.5 מ"ל | פישר סיינטיפיק | 05-408-129 | |
| מרגמה | פישר סיינטיפיק | FB961C | לטחינת רקמות צמחים |
| Pestle | Fisher Scientific | FB961M | לטחינת רקמות צמחים |
| פיפטה 1000 מ"ל | גילסון | ||
| F144059M קצה פיפטה 1000 מ"ל | פישר סיינטיפיק | 02-707-404 | |
| רקמות צמחיות | מקורות שונים | N/A | יכול להיות כל דבר פראי או מעובד |
| צינורות חרוטיים מפוליפרופילן, 15 מ"ל | פישר סיינטיפיק | 05-539-4 | |
| מצנן פוליסטירן | ULINE | S-18312 | סוג המצננים אליהם נשלחים ריאגנטים לביולוגיה מולקולרית יהיה מתאים |
| Roc C18 3 ומיקרו; m, 100 מ"מ x 4.6 מ"מ | Restek | 9534315 עמוד HPLC | |
| Roc C18, 10 מ"מ x 4 מ"מ | Restek | 953450210 | עמוד משמר |
| שייקר נדנדה | Themo Scientific | 11-676-680 | |
| ערכת נוחות בקבוקון הברגה (9 מ"מ) | Fisher Scientific | 13-622-190 | בקבוקוני דגימה אוטומטית LCMS |
| מזרק, 3 מ"ל | פישר סיינטיפיק | 03-377-27 | |
| מסנן מזרק 0.45 ומיקרו; מ | Avantor/VWR | 76479-008 | |
| מים, לשימוש בכרומטוגרפיה נוזלית וספקטרומטריית מסה | JT Baker | 9831-03 | להכנת ממס מיצוי |
| תמיסת מים, מכיל 0.1% v/v חומצה פורמית, עבור UHPLC, מתאים לספקטומטריית מסה | Sigma-Aldrich | 900687-1L | HPLC ממס |
הגישה מוגבלת. התחברו או התחילו תקופת ניסיון כדי לצפות בתוכן זה.