Biotrasformazione dei Farmaci: Panoramica

I farmaci sono speciali xenobiotici che sono per lo più lipofili e non ionizzati. Ciò consente al farmaco di passare attraverso i doppi strati lipidici per raggiungere i recettori bersaglio nella cellula.

I farmaci lipofili, tuttavia, mostrano spesso una limitata capacità di escrezione renale poiché vengono riassorbiti rapidamente dal filtrato glomerulare nel sangue. Il loro accumulo nell'organismo prolunga l'azione dei farmaci e precipita le reazioni tossiche.

Per evitare ciò, i farmaci possono essere biotrasformati in derivati idrofili, il che consente la loro maggiore eliminazione attraverso le urine.

Sebbene diversi tessuti corporei possano metabolizzare i farmaci, il fegato è il sito principale per la biotrasformazione.

La biotrasformazione dei farmaci coinvolge due reazioni primarie che avvengono in sequenza e sono catalizzate da specifici enzimi cellulari.

Le reazioni di fase I sono cataboliche e coinvolgono la funzionalizzazione, mentre le reazioni di fase II sono anaboliche e coinvolgono la coniugazione.

Il processo del metabolismo spesso interrompe l'attività biologica del farmaco, ma nei profarmaci si ottiene un'attività potenziata.