Meccanismo del Trasduttore: Recettori Legati agli Enzimi

I recettori enzimatici sono recettori della superficie cellulare che mediano le vie di segnalazione per la divisione cellulare, la differenziazione o la risposta immunitaria, il che li rende bersagli farmacologici unici.

Contengono eliche transmembrana che collegano un dominio di legame del ligando extracellulare al dominio citosolico, che agisce come un enzima stesso o forma un complesso con un enzima.

Il componente enzimatico può essere una chinasi, che trasferisce il fosfato a serine, treonine o tirosine nei substrati; una fosfatasi, che rimuove i fosfati dai bersagli; o una guanilil ciclasi, che converte il GTP in GMP ciclico.

Le tirosin-chinasi recettoriali, un'importante famiglia di recettori legati agli enzimi, legano i fattori di crescita e subiscono un cambiamento conformazionale che porta alla dimerizzazione del recettore. Una volta dimerizzato, un recettore fosforila i residui di tirosina sull'altro.

Le tirosine fosforilate legano e fosforilano le proteine bersaglio, trasmettendo il segnale a valle.

I farmaci possono colpire il legame del ligando e i domini enzimatici di questi recettori. Ad esempio, l'imatinib inibisce il dominio chinasico e blocca la fosforilazione delle proteine bersaglio, prevenendo la moltiplicazione delle cellule tumorali.