Diretti Agonisti Colinergici: Farmacocinetica.

Ricordiamo che gli agonisti colinergici ad azione diretta imitano le azioni dell'ACh e sono classificati come esteri di colina e alcaloidi.

Gli esteri della colina, tra cui l'ACh e i suoi derivati sintetici, essendo ammine quaternarie, sono di natura idrofila. Quindi, hanno uno scarso assorbimento orale e non riescono a superare la barriera emato-encefalica o BEE.

ACh, l'estere endogeno della colina, viene rapidamente inattivato dall'AChE e idrolizzato in colina e acetato. Di conseguenza, una dose endovenosa più elevata è essenziale per indurre la sua azione farmacologica.

Gli esteri sintetici della colina sono relativamente più stabili e resistenti all'idrolisi da parte degli AChE, correlando la loro maggiore durata d'azione.

In generale, gli esteri di colina sono agenti a breve durata d'azione in quanto vengono rapidamente eliminati attraverso le urine.

Gli alcaloidi presenti in natura sono ammine terziarie, ad eccezione della muscarina. Quindi, vengono prontamente assorbiti dal sito di somministrazione, possono attraversare la BBB e vengono eliminati per via renale.

L'acidificazione delle urine può accelerare la clearance degli alcaloidi. Poiché la protonazione delle ammine terz