Agonisti Adrenergici: Agenti che Agiscono Direttamente

Le catecolamine endogene polari sono potenti stimolanti dei recettori adrenergici. Tuttavia, non sono selettivi e sono inefficaci per via orale a causa dell'inattivazione da parte degli enzimi metabolici.

Gli agonisti adrenergici o simpaticomimetici sono farmaci sintetici con una migliore biodisponibilità che suscitano una risposta simpatica direttamente, indirettamente o tramite azione mista.

I simpaticomimetici ad azione diretta agiscono sugli adrenocettori postsinaptici senza interferire con il neurone presinaptico.

Sono classificati come agenti selettivi o non selettivi in base a una selettività considerevole, parziale o assente per un particolare sottotipo di adrenergico.

Gli agonisti non selettivi ad azione diretta come l'ossimetazolina, un decongestionante, e l'isoprenalina non possiedono selettività per sottotipo.

Gli agenti selettivi ad azione diretta generano una risposta terapeutica basata sul tipo di adrenergico mirato.

Ad esempio, gli agonisti selettivi ɑ₁- e ɑ₂- come la fenilefrina e la clonidina, rispettivamente, hanno azioni cardiovascolari.

Gli agonisti 1-selettivi come la dobutamina aumentano la gittata cardiaca, mentre gli agonisti selettivi ꞵ₂- come la terbutalina sono usati per trattare l'asma.