6.11
Gli antagonisti adrenergici, o simpaticolitici, si legano agli adrenocettori per prevenire l'attivazione del recettore da parte delle catecolamine o di altri agonisti.
Possono essere classificati come ɑ o β bloccanti adrenergici in base alle loro affinità per gli adrenergici.
I bloccanti α si legano ai sottotipi ɑ1 e ɑ2. Sono non selettivi o selettivi, in base alla loro specificità.
I α-bloccanti non selettivi, come la fenossibenzamina e la fentolamina], contengono rispettivamente frazioni aloalchilammina e imidazolina.
I αselettivi 1-blocker presentano anelli di chinazolina e piperazina insieme a un gruppo acilico.
L'attività ottimale di questi composti dipende dal gruppo 4-amminico e dalla natura del gruppo acilico, che produce prazosina e i suoi analoghi.
I αselettivi 2-bloccanti, come la yohimbina, appartengono alla categoria delle alchilammine indoliche.
In conclusione, i bloccanti α mostrano diversità strutturale e hanno poca somiglianza con le loro controparti agoniste. Tuttavia, antagonizzano efficacemente le azioni degli agonisti sugli adrenergici.
Gli antagonisti adrenergici, o simpaticolitici, inibiscono l'attivazione dei recettori adrenergici stimolati dalle catecolamine o dagli agonisti. Sull…
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