6.12: Antagonisti Adrenergici: Azioni Farmacologiche dei Bloccanti dei Recettori ɑ

Gli antagonisti α adrenergici, noti come bloccanti α, esercitano i loro effetti inibendo i recettori α-adrenergici, portando ad azioni fisiologiche specifiche. I bloccanti α₁ e α₂ hanno azioni farmacologiche distinte e applicazioni terapeutiche specifiche.

I bloccanti α₁: Questi farmaci inibiscono i recettori α₁-adrenergici sulle cellule muscolari lisce, provocando vasodilatazione. Questa vasodilatazione abbassa la pressione sanguigna, rendendo i bloccanti α₁ preziosi nel trattamento dell'ipertensione. Inoltre, i bloccanti α₁ affrontano efficacemente le ostruzioni urinarie causate dall'iperplasia prostatica benigna (IPB). Questi farmaci riducono la resistenza al flusso di urina e alleviano i sintomi correlati all'IPB rilassando i muscoli lisci della prostata e del collo della vescica.

I bloccanti α₂: Questi antagonisti agiscono sui recettori α₂-adrenergici presinaptici, aumentando il rilascio dei neurotrasmettitori simpatici. Questo favorisce l'attivazione dei recettori adrenergici negli organi bersaglio. Tuttavia, i bloccanti α non selettivi che interagiscono sia con i recettori α₁ che con i recettori α₂ non sono generalmente utilizzati per la gestione dell'ipertensione a causa dei loro gravi effetti collaterali.

In generale, gli antagonisti adrenergici, in particolare i bloccanti α₁, svolgono un ruolo cruciale nella modulazione del sistema nervoso simpatico e offrono benefici terapeutici per condizioni come l'ipertensione e l'ostruzione urinaria associata all'IPB.

Ricordiamo che gli antagonisti dei recettori α sono inibitori reversibili o irreversibili dei recettori adrenergici.

Poiché gli antagonisti reversibili sono dissociabili, la presenza di alte concentrazioni di agonisti può superare la loro azione farmacologica.

Tuttavia, gli antagonisti irreversibili formano un intermedio reattivo che si lega irreversibilmente ai α-adrenergici e non può essere sostituito da altri agonisti.

α_bloccanti dei recettori 1 abbassano la pressione sanguigna causando vasodilatazione.

α_{antagonisti 1} sono efficaci anche nel trattamento dell'ostruzione urinaria causata dall'iperplasia prostatica benigna. Agiscono riducendo il tono muscolare della prostata e del collo vescicale.

α bloccanti dei 2-adrenergici migliorano il rilascio di neurotrasmettitori simpatici dai neuroni presinaptici e attivano gli adrenergici degli organi bersaglio.

I α-bloccanti non selettivi non vengono utilizzati clinicamente a causa di gravi effetti collaterali.

Tuttavia, sono prescritti per il feocromocitoma per prevenire l'aumento della pressione sanguigna. Il feocromocitoma è un tumore delle cellule cromaffini del midollo surrenale che secernono catecolamine. L'eccessivo rilascio di catecolamine porta a un'ipertensione prolungata.