Antagonisti Adrenergici: Bloccanti dei Recettori α e β

Ricordiamo che i β-bloccanti convenzionali inducono principalmente vasocostrizione periferica. Al contrario, i β-bloccanti di terza generazione, come il labetalolo e il carvedilolo, sono ulteriori bloccanti α 1-adrenergici, causando vasodilatazione.

Questa vasodilatazione avviene attraverso vari meccanismi, tra cui l'aumento della produzione di ossido nitrico, il blocco dell'ingresso degli ioni calcio, l'apertura dei canali ionici del potassio e l'azione antiossidante.

Il labetalolo, che comprende quattro isomeri con un'azione distinta sui sottotipi di adrenergici, è disponibile in commercio come miscela racemica.

Inibisce i recettori β₁, β₂ e α₁. β blocco₁ abbassa la pressione sanguigna, mentre α_{blocco 1} riduce la resistenza vascolare senza influire sulla frequenza cardiaca o sulla gittata cardiaca.

Quindi, il labetalolo è clinicamente indicato nel feocromocitoma e nelle emergenze ipertensive. Inoltre, la sua bassa lipofilia implica un trasferimento placentare trascurabile, rendendolo sicuro per l'ipertensione gestazionale.

Il carvedilolo, invece, mostra un'azione antinfiammatoria e diminuisce la perossidazione lipidica e l'ispessimento della parete vascolare. Migliora la funzione ventricolare nell'insufficienza cardiaca congestizia da lieve a estrema e nell'infarto del miocardio.