Rilassanti Muscolari ad Azione Diretta: Dantrolene e Tossina Botulinica

La maggior parte dei miorilassanti scheletrici agisce sul sistema nervoso centrale per alleviare il dolore da rigidità o debolezza muscolare.

Tuttavia, alcuni miorilassanti, come il dantrolene e la tossina botulinica, agiscono direttamente sulle cellule muscolari scheletriche.

Il dantrolene lega il recettore della rianodina, RYR1, sulla membrana del reticolo sarcoplasmatico delle cellule muscolari scheletriche e blocca il rilascio di ioni calcio. La mancanza di calcio riduce l'interazione actina-miosina che genera tensione, rilassando il tono muscolare e prevenendo la generazione di calore non necessaria.

A causa di tale effetto rinfrescante, il dantrolene è anche usato per trattare l'ipertermia maligna, una condizione ereditaria pericolosa per la vita innescata come reazione a determinati anestetici generali o bloccanti neuromuscolari.

D'altra parte, la tossina botulinica è usata per trattare disturbi spastici come la paralisi cerebrale e la sclerosi multipla.

A livello della giunzione neuromuscolare, la tossina attiva agisce sulle proteine di fusione delle vescicole come SNAP-25 o sinaptobrevina-2 e induce la loro scissione proteolitica.

Questo interferisce con la fusione delle v