L'Effetto di Primo Passaggio

Quando un farmaco viene somministrato per via orale, viene metabolizzato nell'intestino e nel fegato prima di raggiungere la circolazione sistemica. Tale rottura del farmaco è chiamata effetto di primo passaggio.

Subito dopo l'ingestione, il farmaco viene assorbito dall'intestino tenue. Gli enzimi intestinali metabolizzano alcune molecole, ma la maggior parte viene trasportata attraverso il sangue al fegato.

All'interno del fegato, il farmaco può essere metabolizzato o escreto attraverso la bile. La frazione di farmaco che il fegato elimina è nota come rapporto di estrazione o ER. Viene misurato dalle concentrazioni di farmaco nel sangue che entra ed esce dal fegato.

Se un farmaco viene completamente assorbito e minimamente perso dalla degradazione chimica, la quantità rimanente dopo l'effetto di primo passaggio è la sua biodisponibilità. Maggiore è l'effetto di primo passaggio, minore è la biodisponibilità del farmaco.

I farmaci con ER elevati vengono somministrati per via sublinguale e transdermica che forniscono l'accesso diretto alla circolazione sistemica per evitare l'effetto di primo passaggio.