12.3: Depressori del SNC: Barbiturici e Benzodiazepine

I depressori del SNC includono farmaci della categoria dei barbiturici e delle benzodiazepine. Sono farmaci preziosi per la gestione dei disturbi d'ansia e dell'insonnia. I barbiturici, un tempo usati per indurre e mantenere il sonno, sono stati sostituiti principalmente dalle benzodiazepine a causa della tossicità, della tolleranza e dei rischi di sovradosaggio dei barbiturici. Interagiscono con i recettori GABA_A, portando alla sedazione a basse dosi e potenzialmente al coma e alla morte a dosi più elevate. Il fenobarbital, un barbiturico a lunga durata d'azione, possiede attività anticonvulsivante ma può avere un impatto negativo sulle prestazioni cognitive. Tuttavia, dei barbiturici se ne abusa ancora comunemente, portando a tolleranza e dipendenza fisica nel tempo. La cessazione improvvisa può causare sintomi da astinenza, tra cui convulsioni, che richiedono una graduale riduzione della dose e una potenziale sostituzione con l'uso di trattamenti anti-ansia non benzodiazepinici come il buspirone.

Le benzodiazepine, come midazolam, diazepam e lorazepam, altresì agiscono sui recettori GABA per fornire effetti inibitori, con rischi di depressione respiratoria se somministrate per via endovenosa. Nonostante il loro tasso di prescrizione ridotto, i barbiturici vengono venduti illegalmente per strada. L'abuso di benzodiazepine di solito si verifica contemporaneamente agli oppioidi. Coloro che abusano di dosi elevate spesso necessitano di una disintossicazione ospedaliera utilizzando benzodiazepine o barbiturici a lunga durata d'azione per gestire efficacemente i sintomi da astinenza. Dopo la disintossicazione, è necessaria una riabilitazione ambulatoriale a lungo termine per prevenire le ricadute, ma i farmaci specifici per la riabilitazione di chi abusa di sedativi rimangono elusivi. I medici devono prestare attenzione quando prescrivono ipnotici barbiturici e l'uso a lungo termine di farmaci sedativi deve essere evitato per prevenire disturbi alla normale fisiologia del sonno e un peggioramento dell'insonnia all’interruzione. Infine, è fondamentale scoraggiare l'uso di alcol per alleviare l'insonnia, poiché potrebbe peggiorare i problemi di qualità del sonno.

I depressivi del SNC, tra cui benzodiazepine e barbiturici, sono spesso prescritti per l'insonnia.

I barbiturici interagiscono con i recettori GABA_A e prolungano la durata dell'apertura del canale del cloruro. Bloccano anche i recettori eccitatori del glutammato.

Questo riduce l'attività neuronale e può portare alla sedazione o, a dosi più elevate, anche al coma o alla morte a causa di una grave depressione respiratoria.

L'uso cronico di barbiturici può portare a tolleranza e dipendenza fisica, con conseguenti sintomi di astinenza come tremori, ansia, convulsioni e arresto cardiaco.

Questi rischi possono essere gestiti con una riduzione graduale della dose e farmaci alternativi, come le benzodiazepine.

Le benzodiazepine interagiscono anche con i recettori GABA_A, producendo effetti euforici che possono portare all'abuso.

Oltre ai sintomi di astinenza dei barbiturici, le benzodiazepine possono anche causare irritabilità, insonnia, fotofobia e crampi muscolari.

Le benzodiazepine rappresentano anche un rischio significativo di abuso, a volte in combinazione con altri farmaci come gli oppioidi.