Recettori degli Oppioidi: Panoramica

I recettori degli oppioidi rispondono agli oppioidi endogeni o sintetici. Sono distribuiti tra i sistemi nervosi periferici e centrali e le cellule non neuronali come macrofagi e astrociti.

In base alla specificità del ligando, sono classificati come recettori μ, δ e κ.

I recettori μ e κ modulano le risposte nocicettive, mentre i recettori δ interagiscono perifericamente con le encefaline. Tutte queste risposte contribuiscono all'analgesia.

I recettori degli oppioidi appartengono alla famiglia delle rodopsine dei GPCR.

Presentano un N-terminale extracellulare, sette eliche transmembrana e tre anse extra- e intracellulari che terminano con una lunga coda carbossilica.

La segnalazione del recettore degli oppioidi è mediata dall'accoppiamento tra proteina G e recettore, innescando una cascata intracellulare. Ciò si traduce in inibizione dell'adenilil ciclasi, iperpolarizzazione della membrana e diminuzione del rilascio di neurotrasmettitori.

I farmaci che agiscono sui recettori degli oppioidi, o oppioidi, possono essere agonisti o antagonisti completi o parziali in base alla selettività del sito di legame. Ad esempio, la morfina, un alcaloide presente in natura, è un agonista del recettore degli oppioidi a μ pieno.