Sedativi e ipnotici: panoramica

I sedativi appartengono a una classe di farmaci che calmano l'individuo, mentre gli ipnotici inducono e mantengono il sonno. Entrambe le categorie agiscono rallentando l'attività cerebrale.

I

farmaci sedativi-ipnotici sopprimono l'attività del SNC in modo dose-dipendente. I farmaci più vecchi come i barbiturici seguono una curva lineare, rendendoli potenzialmente fatali. I farmaci più recenti come le benzodiazepine si discostano dalla curva lineare, rendendoli utili per un sollievo a breve termine.

I farmaci sedativi-ipnotici prendono di mira principalmente i canali ionici GABA_A ligando-dipendenti e i GPCR della melatonina.

Il neurotrasmettitore GABA si lega e apre il canale ionico GABA_A, consentendo l'afflusso di ioni cloruro, diminuendo il potenziale di riposo e, a sua volta, inibendo l'attivazione neuronale.

Barbiturici, benzodiazepine e agenti più recenti come lo zolpidem si legano a diversi siti allosterici sul canale GABA_A, promuovendo il legame GABA e la soppressione neuronale.

Inoltre, la melatonina attiva i GPCR MT₁ e MT₂ nell'ipotalamo anteriore, diminuendo l'attivazione neuronale e favorendo il sonno. Gli analoghi della melatonina, come il ramelteon, sono utili per l'insonnia senza alcun rischio di dipendenza.