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I farmaci incontrano molteplici barriere per raggiungere il loro sito bersaglio all'interno del corpo, tra cui la pelle stratificata a più cellule, l'epitelio intestinale a strato singolo e la membrana plasmatica.
La membrana plasmatica costituisce il confine cellulare, proteggendo l'integrità della cellula e consentendo lo scambio selettivo di sostanze. Comprende fosfolipidi, carboidrati e proteine, formando una struttura altamente ordinata.
I fosfolipidi formano un doppio strato con le loro teste idrofile rivolte verso l'esterno e le code idrofobe rivolte verso l'interno. Questi doppi strati sono intervallati da proteine transmembrana come recettori, canali ionici, ancore strutturali o trasportatori, che trasducono diverse attività cellulari.
Il passaggio del farmaco attraverso queste barriere cellulari avviene principalmente attraverso meccanismi di trasporto passivo o attivo.
La maggior parte dei farmaci subisce una diffusione passiva, muovendosi lungo il proprio gradiente di concentrazione e attraversando la membrana cellulare con o senza un trasportatore. Alcuni impiegano la via paracellulare, attraversando lo spazio tra le cellule adiacenti.
Al contrario, il trasporto attivo coinvolge i farmaci che si muovono contro il loro gradiente di concentrazione tramite trasportatori alimentati da ATP.
I farmaci devono attraversare molteplici barriere biologiche, come la pelle multistrato, l'epitelio intestinale monostrato e la membrana plasmatica, p…
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