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Il legame proteina-farmaco varia in base a molti fattori correlati al paziente.
L'età influisce sul legame a causa del diverso contenuto proteico nei diversi gruppi di età. I neonati mostrano una bassa albumina, aumentando le concentrazioni non legate di farmaci come la fenitoina e il diazepam.
I neonati con insufficienza cardiaca congestizia richiedono dosi più elevate di digossina a causa del maggiore legame proteico e della clearance renale.
Gli individui anziani con albumina ridotta e livelli elevati di glicoproteinaα 1-acido alterano la concentrazione del farmaco libero.
Le differenze nel legame con i farmaci tra gli individui sono solitamente legate a fattori genetici e ambientali.
Le condizioni patologiche che alterano il contenuto proteico possono influire sul legame proteina-farmaco. L'ipoalbuminemia, causata dall'invecchiamento, da traumi o ustioni, può compromettere gravemente questo legame. L'iperlipoproteinemia, derivante da ipotiroidismo o malattia epatica ostruttiva, influisce sul legame dei farmaci lipofili.
Questi fattori che influenzano il legame proteina-farmaco influenzano la farmacocinetica e la farmacodinamica del farmaco. La diminuzione del legame proteina-farmaco plasmatico aumenta la concentrazione del farmaco non legato, favorendo la ridistribuzione e la clearance dei tessuti. L'aumento della concentrazione ne intensifica anche l'azione terapeutica o la tossicità.
Il legame proteina-farmaco, un aspetto fondamentale della farmacocinetica, è soggetto ad una notevole variabilità influenzata da una serie di fattori…
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