Reazioni di fase I: ossidazione dei sistemi carbonio-eteroatomo e dei sistemi vari

I sistemi carbonio-azoto, che comprendono ammine alifatiche e alicicliche, subiscono reazioni ossidative.

Le ammine secondarie e terziarie subiscono principalmente N-dealchilazione, producendo un intermedio carbinolamina, che si riorganizza per formare un prodotto N-dealchilato.

La deaminazione ossidativa segue un percorso simile alla N-dealchilazione. Tuttavia, il prodotto carbonilico conserva la maggior parte della struttura madre con la formazione di ammine più semplici, come nel caso dell'anfetamina.

Altre reazioni includono la formazione di N-ossido negli azoti basici e la N-idrossilazione quando l'azoto non è basico o manca di un α-idrogeno.

Nei sistemi carbonio-zolfo si verificano S-dealchilazione, desolforazione e S-ossidazione. I sistemi carbonio-ossigeno, d'altra parte, subiscono prevalentemente O-dealchilazione. Un classico esempio di un farmaco che subisce questa reazione è la codeina.

Oltre a queste, possono verificarsi anche reazioni di dealogenazione ossidativa, come nel cloroformio e di deidrogenazione, come nella nifedipina.