Clearance epatica dei farmaci: effetto del legame proteico

La clearance epatica può essere influenzata dal legame proteico in base al rapporto di estrazione del farmaco.

I farmaci con elevati rapporti di estrazione sono limitati dal flusso e non sono influenzati dal legame con le proteine durante la clearance epatica.

I farmaci con bassi rapporti di estrazione possono essere influenzati dal legame con le proteine plasmatiche, ma l'impatto dipende dalla frazione di farmaco legato.

Per i farmaci a basso rapporto di estrazione che sono inferiori all'80% di proteine legate, piccoli cambiamenti nel legame proteico hanno effetti minimi sulla clearance epatica. Questi farmaci sono considerati a capacità limitata e insensibili al legame.

Tuttavia, quelli che sono altamente legati alle proteine plasmatiche sono considerati a capacità limitata e sensibili al legame. Piccoli cambiamenti nel legame proteico possono causare un aumento significativo della concentrazione del farmaco libero, portando a un aumento del tasso di metabolismo del farmaco e della clearance epatica.

Qualsiasi farmaco metabolizzato ed eliminato dal fegato può essere classificato tracciando su un grafico triangolare in base al suo rapporto di estrazione e alla percentuale di legam