Alternative farmaceutiche: non equivalenza terapeutica legata alla forma polimorfica e alle dimensioni delle particelle

I cambiamenti nelle forme polimorfiche influiscono sulla biodisponibilità, specialmente per i farmaci scarsamente solubili.

Secondo la definizione di equivalenza farmaceutica della FDA, due prodotti possono essere considerati equivalenti dal punto di vista farmaceutico anche se contengono polimorfi diversi.

Pertanto, i produttori di generici utilizzano spesso forme polimorfiche alternative per navigare tra i brevetti esistenti sui farmaci di marca.

Le differenze nelle forme polimorfe possono essere gestite attraverso un'appropriata progettazione della formulazione.

Tuttavia, quando si utilizzano polimorfi diversi, è essenziale monitorare e controllare i potenziali cambiamenti di fase durante la produzione e lo stoccaggio.

Le variazioni nella morfologia dei cristalli dei farmaci influenzano la bagnabilità, le proprietà di compattazione e la dissoluzione, influenzando in ultima analisi la biodisponibilità.

Mantenere l'uniformità dei contenuti è difficile a causa delle variazioni dei lotti, che possono portare a risultati clinici imprevisti. Questo problema è particolarmente significativo per i prodotti in compresse a basso dosaggio influenzati da variazioni delle dimensioni delle particell