Relazione farmacocinetica–farmacodinamica: dalla dose all’effetto farmacologico

Il dosaggio e le proprietà farmacocinetiche di un farmaco influenzano l'inizio, l'intensità e la durata delle sue azioni farmacologiche.

Dosaggi più alti aumentano la concentrazione nel sito del recettore, generando una curva iperbolica quando si traccia la risposta farmacologica rispetto alla dose del farmaco.

Qui, passando a una scala log-lineare si ottiene la curva sigmoidale. Per i farmaci modello a un solo compartimento, la risposta farmacologica è proporzionale alla concentrazione plasmagrafica logaritmica del farmaco.

L'effetto, E, della concentrazione del farmaco, C, si esprime come segue, risolto fornendo logaritmiate C.

Tuttavia, la concentrazione post-dosaggio del farmaco IV viene calcolata in modo diverso e le sostituzioni matematiche producono un'altra equazione che indica la pendenza km/2,3.

In particolare, la pendenza riflette il declino lineare della risposta farmacologica nel tempo. Un farmaco con un valore m più alto richiede dosaggi frequenti per superare risposte in rapido calo.

Ad esempio, dopo la somministrazione endovenosa di dietilamide di acido lisergico in soggetti umani sani, la concentrazione logaritmica e il punteggio di prestazione, una misura dell'effetto farmacologico, diminuiscono linearmente nel tempo.