Modelli farmacodinamici: modello lineare concentrazione–effetto

Il modello lineare concentrazione-effetto assume che l'effetto farmacologico, E, sia direttamente proporzionale alla concentrazione plasmatica del farmaco, C_p.

Quando si traccia la concentrazione plasmatica del farmaco rispetto a un effetto, la curva concentrazione-effetto è approssimativamente lineare al di sotto di EC₅₀.

Il modello sostiene che l'effetto del farmaco aumenti continuamente con l'aumento delle concentrazioni fino a raggiungere il massimo effetto farmacologico, E_max.

Tuttavia, questa relazione lineare non si applica a un'ampia gamma di concentrazioni.

Nonostante queste limitazioni, il modello è ampiamente utilizzato per valutare gli effetti dei farmaci sulla ripolarizzazione cardiaca, misurati dall'intervallo QT su un elettrocardiogramma o un ECG.

Ad esempio, secondo questo modello, il grafico tra la concentrazione di moxifloxacina e il prolungamento dell'intervallo QTc produce una curva lineare.

Inoltre, la relazione concentrazione-QTc svolge un ruolo chiave nella valutazione regolatoria della FDA dei nuovi farmaci per valutare il rischio proaritmico.