Name: Di micro-onde one-pot di Sintesi N-Succinimidile-4- 18 F fluorobenzoate ( 18 F SFB) (Video) | JoVE Journal
Uploaded: 2011-06-28T12:00:00.000+00:00
Duration: 8 min 33 s
Description: Scopri la sintesi one-pot a microonde di [18F]SFB per la marcatura di biomolecole in imaging PET. Questo metodo rapido elimina passaggi di purificazione intermedi, garantendo elevata resa radiochimica e purezza.

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Questo studio è stato finanziato dal Dipartimento dell&#39;Energia degli Stati Uniti (DE-FG02-09ER09-08 e DE-PS02-09ER09-18), la Jonsson Comprehensive Cancer Center presso la UCLA, e l&#39;Industria-Università programma di ricerca cooperativa (UC Discovery Grant, bio07 -10.665). Ringraziamo il Dott. Nagichettiar Satyamurthy e personale presso l&#39;impianto di UCLA Biomedical Ciclotrone per la fornitura del F-18 radioisotopi e discussioni penetranti molti. Ringraziamo Drs. Michael Collins, Greg Leblanc, Joseph Lambert, e Keller Barnhardt dal CEM per i loro consigli e supporto tecnico. Ringraziamo Dirk Williams, Darin Williams, Drs. Joseph Lin Hong Dun, e Michael van Dam per le parti progettazione e lavorazione di modificare il reattore a microonde CEM e per i moduli di purificazione SPE.

1. Preparativi iniziali <ol><li> Un V-flacone (5 mL) RV1 (con agitazione bar) viene utilizzato come recipiente di reazione principale per l'esecuzione di sintesi a microonde. E 'collegato ad un adattatore PEEK con sette entrata / uscita porte collega e collocato all'interno della cavità a microonde (vedi Figura 2). RV2 è collegata a cartuccia SPE (I) per raccogliere il greggio [18 F] SFB. RV3 è collegata a cartuccia SPE (II) per la raccolta finale [18 F] soluzione SFB. Può essere collocato in un bagno d'acqua calda (40 ° C) per concentrare la soluzione corrispondente prima di ricostituire in tampone PBS, soprattutto per la radiomarcatura a valle di biomolecole. </li><li> Setup per la raccolta di greggio [18 F] SFB: Riempire MECN / H 2 O [6 ml; 1:4 (v: v)] soluzione acquosa al 5% AcOH (8 ml), MECN (2 ml) per serbatoio A, B e C, rispettivamente. Poi attivare una cartuccia SPE (I) (polistirolo, Merck LiCholut EN) con etanolo (10 mL), seguita da AcOH acquosa al 5% (10 ml) di lavaggio. </li><li> Setup per la raccolta purificata [18 F] SFB: Preparare serbatoio D ed E riempito con 10 ml di H 2 O e 3 ml di etere etilico, rispettivamente. La seconda cartuccia SPE (II) (polistirolo, Merck LiCholut EN) viene attivata la stessa procedura di cui sopra. </li><li> Avviare l'(tampone di eluizione: MECN / H 2 O, 1:1 (v / v) contenente 0,2% TFA; portata: 3 ml / min) HPLC per la pre-condizionamento della colonna HPLC [a fase inversa semi-prep colonna (Luna, 5 micron C18 (2) 100 A, 250 x 10 mm), Phenomenex, Torrance, CA, USA]. </li></ol> 2. Preparazione di essiccati [cioè non-vettore aggiunto, (NCA)] [18 F] fluoro <ol><li> [18 F] fluoro soluzione in [18 O] H 2 O (100 mL) è stato aggiunto ad una miscela di Kryptofix 222 (20 mg), 1M acquosa K 2 CO 3 (26 mL) e MECN (0,8 ml) in una Eppendorf tubo. L'intera soluzione è poi mescolato bene prima del trasferimento al RV1 tramite la linea di ingresso 1. La [18 F] fluoro soluzione può anche essere passato attraverso uno scambio anionico cartuccia (ad es QMA-luce Sep-Pak da Waters) per intrappolare il fluoro-18 e poi eluita con una miscela di K 2 CO 3 e Kryptofix in MECN. </li><li> Eseguire la sequenza di essiccazione (20W, 3 min) nell'ambito del programma di controllo a microonde per eliminare l'acqua residua nel RV1 [sotto vuoto]. Dopo il raffreddamento la temperatura del sistema è inferiore a 50 ° C, ulteriori MECN (1,0 ml) è stato introdotto nel reattore e la sequenza viene ripetuta una volta. </li></ol> 3. Sintesi di etile 4 - [18 F] fluorobenzoate <ol><li> Ad una soluzione di DMSO (0,4 ml) contenente etilico 4 - (N, N, N-trimetilammonio) benzoato triflate (1,5 mg) è stato aggiunto in RV1 tramite linea di ingresso 2. </li><li> Eseguire la sequenza di etichettatura (50W, 1 min) nell'ambito del programma di controllo a microonde con agitazione, raffreddamento nave e tutte le valvole chiuse per permettersi di etile 4 - [18 F] fluorobenzoate ([18 F] 2). </li></ol> 4. Sintesi di potassio 4 - [18 F] fluorobenzoate <ol><li> Ad una soluzione di DMSO (0,5 ml) contenente KOtBu (13 mg) è stato aggiunto in RV1 tramite linea di aspirazione 3. </li><li> Eseguire il programma Deprotect (40 W, 1 min) nell'ambito del programma di controllo a microonde con agitazione, raffreddamento nave e tutte le valvole chiuse per permettere il 4 - [18 F] fluorobenzoate sale ([18 F] 3). </li></ol> 5. Sintesi di greggio [18 F] SFB <ol><li> Per una soluzione acetonitrile (2,5 ml) contenente TSTU (30 mg) è stato aggiunto al RV1 tramite la linea di aspirazione 6. TSTU è all'umidità e sensibile alla luce. Dovrebbe essere aliquotati nella fiala piccole e conservato a 4 ° C in un contenitore chiuso coperta da un foglio di alluminio. </li><li> Eseguire la sequenza di accoppiamento (30W, 2 min) nell'ambito del programma di controllo a microonde con agitazione, raffreddamento nave e tutte le valvole chiuse per permettere il greggio [18 F] SFB. </li></ol> 6. La Preparazione di SPE-purificata [18 F] SFB <ol><li> AcOH acquosa al 5% (1,0 ml) è stato aggiunto al RV1 tramite linea in ingresso da 7 a neutralizzare la miscela di reazione. La soluzione è stata poi trasferita in B fiala contenente 8 ml di soluzione acquosa AcOH 5% (Figura 2). </li><li> Passare la miscela diluita di reazione attraverso la cartuccia SPE (I) per intrappolare greggio [18 F] azoto SFB con (10 psi). </li><li> LAVAGGIO cartuccia SPE (I) con un misto di MECN e H 2 O [10 ml, 1:4 (v: v)] dal serbatoio A. </li><li> [18 F] SFB è stata eluita fuori in RV2 utilizzando MECN (2 ml) da serbatoio C. </li></ol> 7. Purificazione del greggio [18 F] SFB con Radio-HPLC <ol><li> Diluire sia greggio [18 F] SFB o SPE-purificata [18 F] SFB con H 2 O (2 ml) in RV2 e trasferire il composto nel circuito HPLC (5 ml). La soluzione è stata iniettata la radio-HPLC [MECN / H 2 O, 1:1 (v / v) contenente 0,2% TFA; portata: 3 ml / min]. </li><li> Raccogliere la frazione purificata contenente [18 F] SFB (ritenzione di time: 8-10 minuti) nel flaconcino D (pre-riempite con 10 ml di H 2 O) (Figura 2). Passo fondamentale: se eseguita correttamente, il volume frazione raccolta qui dovrebbe essere ml 4-5. </li><li> Passare la miscela diluita di reazione attraverso la cartuccia SPE (II) per intrappolare purificata [18 F] azoto SFB con (10 psi). Asciugare la cartuccia con un flusso di azoto per 2-3 minuti. </li><li> [18 F] SFB è stata eluita fuori in RV3 con etere etilico (3 ml) dal serbatoio E.. </li><li> Evapora il solvente in RV3 a secco con una leggera corrente di azoto (10 psi) con un bagno d'acqua (40 ° C). La secca finale [18 F] SFB può essere ricostituito in tampone PBS per l'applicazione a valle. </li></ol> 8. Rappresentante dei risultati: Abbiamo sviluppato una versione semplificata, rapida, one-pot metodo per la sintesi di [18 F] SFB utilizzando una strategia di deprotezione in condizioni anidro e riscaldamento a microonde durante ogni radiochimica / trasformazione chimica. La figura 1 illustra i dettagli del nostro radiosynthesis. L'identità del prodotto finale è stato confermato dal confronto dei tempi di ritenzione HPLC con un non-radioattivo riferimento SFB. Il purificato [18 F] SFB è stato analizzato anche attraverso la radio-TLC e-HPLC per determinare la sua purezza radiochimica e chimica. Il RCY di [18 F] SFB è stata del 35 ± 5% entro 60 minuti dopo la purificazione HPLC (n&gt; 30), con elevata purezza radiochimica (&gt; 99%) e purezza chimica buona (vedi la traccia UV nel profilo HPLC, figura 3 ). L'attività specifica è stata ca. 67-330 GBq / mmol (1,8-9,0 Ci / mmol), a seconda della radioattività di partenza. <img src="/files/ftp_upload/2755/2755fig1.jpg" alt="Figura 1" data-altupdatedat="1787634011000" data-alt="Figura 1"> Figura 1. Micro-onde one-pot radiosynthesis di [18 F] SFB. In primo luogo, la radiofluorination di etile 4 - (N, N, N-trimetilammonio) benzoato triflate (1) è stata eseguita sotto riscaldamento a microonde (50 W, 1 min) in presenza di [K ⊃ 2.2.2] [18 F] F - complessi in dimetilsolfossido (DMSO) di permettersi di etile 4 - [18 F] fluorobenzoate ([18 F] 2). Senza purificazione, una soluzione di DMSO di potassio terz-butossido (t BuOK) è stato aggiunto e la nave reazione è stata microonde irradiato (40 W, 1 min) per completare la deprotezione anidro. La conversione finale di [18 F] 3 in [18 F] SFB è stato realizzato utilizzando O-(N-succinimidile) - N, N, N ', N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate (TSTU) di attivazione. TSTU in acetonitrile è stato aggiunto alla miscela di reazione contenente il 4 - [18 F] fluorobenzoate ([18 F] 3) sale, questo ultimo passo sintetico prodotto greggio [18 F] SFB dopo il riscaldamento (30 W, 2 min). <img src="/files/ftp_upload/2755/2755fig2.jpg" alt="Figura 2" data-altupdatedat="1787634011000" data-alt="Figura 2"> Figura 2. Lo schema di impostazione per micro-onde one-pot [18 F] sintesi SFB. <img src="/files/ftp_upload/2755/2755fig3.jpg" alt="Figura 3" data-altupdatedat="1787634011000" data-alt="Figura 3"> Figura 3. Radio-HPL cromatogrammi di finale [18 F] SFB. Top: segnale UV a 254 nm; in basso: il segnale radioattivo; inset: segnale UV a 254 nm (x 33,3). <img src="/files/ftp_upload/2755/2755table1.jpg" alt="Tabella 1" data-altupdatedat="1787634011000" data-alt="Tabella 1"> . Tabella 1 Riassunto di [18 F] radiosyntheses SFB riportati in letteratura con alchil 4 - (trimetilammonio) triflate benzoato come precursori.

Questo metodo è stato presentato per la richiesta di brevetto negli Stati Uniti.

Questo semplificata in tre fasi, one-pot radiosynthesis degli F-18 acilazione reagente [18 F] SFB è sviluppato sulla base non acquosa chimica. Questo processo è eccellente riproducibilità e potrebbe essere utilizzato in modo affidabile per la produzione di [18 F] SFB in moduli radiochimica automatizzati, a causa di due modifiche principali descritto come seguenti: 1. Ci avvaliamo di uno deprotezione / saponificazione passo nella anidro KOtBu / DMSO sistema per sostituire le comuni soluzi...

<table border="1"><tbody><tr><td> Nome del reagente </td><td> Azienda </td><td> Numero di catalogo </td><td> Commenti (opzionale) </td></tr><tr><td> acido acetico in soluzione acquosa (5%, v / v) </td><td> Pescatore </td><td> A38-500 </td><td> Preparato nel nostro laboratorio </td></tr><tr><td> Acetonitrile </td><td> Sigma-Aldrich </td><td> 75-05-8 </td><td></td></tr><tr><td> Etere etilico </td><td> Sigma-Aldrich </td><td> 14775 </td><td></td></tr><tr><td> Dimetilsolfossido (DMSO) </td><td> Sigma-Aldrich </td><td> 472301 </td><td></td></tr><tr><td> Etilico 4 - (N, N, N-trimetilammonio) benzoato triflate </td><td> Preparati in laboratorio </td><td></td><td></td></tr><tr><td> 4,7,13,16,21,24-Hexaoxa-1 ,10-diazabiciclo [8.8.8] hexacosane (K222) </td><td> Sigma-Aldrich </td><td> 29,111-0 </td><td></td></tr><tr><td> O - (N-succinimidile) - N, N, N &#39;, N&#39;-tetramethyluronium tetrafluoroborate (TSTU) </td><td> Sigma-Aldrich </td><td> 105832-38-0 </td><td></td></tr><tr><td> Carbonato di potassio in soluzione acquosa (1M) </td><td> Sigma-Aldrich </td><td> 209619 </td><td> Preparato nel nostro laboratorio </td></tr><tr><td> Potassio tert-butossido </td><td> Sigma-Aldrich </td><td> 156671 </td><td></td></tr></tbody></table>

di micro-onde one-pot di sintesi n-succinimidile-4-[ 18 f] fluorobenzoate ([ 18 f] sfb)

Microwave-assisted One-pot Synthesis of N-succinimidyl-4-[18F]fluorobenzoate ([18F]SFB)

Biomolecole, tra cui i peptidi, 1-9 proteine, 10,11 e anticorpi ingegnerizzati e loro frammenti, 12-14 stanno guadagnando importanza sia come potenziali terapie e gli agenti di imaging molecolare. In particolare, se marcato con radioisotopi che emettono positroni (ad esempio, Cu-64, Ga-68, o F-18), possono essere usati come sonde per l&#39;imaging mirato di molti processi fisiologici e patologici. 15-18 Pertanto, gli sforzi significativi dedicata alla sintesi e l&#39;esplorazione di 18 F-etichettati biomolecole. Anche se ci sono esempi elegante della diretta 18 F-etichettatura dei peptidi, 19-22 le dure condizioni di reazione (per esempio, solventi organici, pH estremi, alta temperatura) associato radiofluorination diretta di solito sono incompatibili con campioni di proteine ​​fragile. Ad oggi, quindi, la costituzione di gruppi prostetici radiomarcato in biomolecole rimane il metodo di scelta. 23,24 N-succinimidile-4-[18 F] fluorobenzoate ([18 F] SFB), 25-37 uno Bolton-Hunter di tipo reattivo che reagisce con i gruppi amminici primari di biomolecole, è un gruppo molto versatile protesi per i 18 F-etichettatura di un ampio spettro di entità biologiche, in termini di evidente stabilità in vivo e la resa radiomarcatura alto. Dopo l&#39;etichettatura con [18 F] SFB, il risultante [18 F] biomolecole fluorobenzoylated potrebbero essere esplorate come traccianti PET potenziale per gli studi di imaging in vivo. La maggior parte 1 [18 F] radiosyntheses SFB descritte nella letteratura corrente richiedono due o anche tre reattori e purificazioni multipli utilizzando estrazione in fase solida (SPE) o ad alte prestazioni cromatografia liquida (HPLC). Tali processi lunghi ostacolano la produzione di routine e applicazioni diffuse in radiomarcatura di biomolecole. Anche se diversi moduli assistita [18 F] sintesi SFB sono stati segnalati, 29-32, 41-42 sono principalmente basati su procedure complicate e lunghe utilizzando costose reperibili in commercio scatole di radiochimica (Tabella 1). Pertanto, un&#39;ulteriore semplificazione del radiosynthesis di [18 F] SFB con un basso costo di setup sarebbe molto utile per il suo adattamento a un processo automatizzato. Qui, riportiamo una preparazione sintetica di [18 F] SFB, basato su un semplice one-pot di micro-onde sintesi (Figura 1). Il nostro approccio non richiede purificazione tra i passaggi o reagenti acquosi. Inoltre, l&#39;irradiazione a microonde, che è stato utilizzato nella sintesi di traccianti PET diversi, 38-41 può RCYs dà maggiore e migliore selettività rispetto al corrispondente reazioni termiche o offrono rendimenti simili a tempi di reazione più brevi. 38 più importante, per l&#39;etichettatura biomolecole , il tempo risparmiato può essere deviato verso bioconjugation successive o passo imaging PET 28,43 La novità della nostra migliore [18 F] sintesi SFB è duplice: (1). strategia deprotezione anidro non richiede purificazione di intermedi (s) tra ogni passo e (2) trasformazioni radiochimica il micro-onde consentire la rapida e affidabile di produzione [18 F] SFB.

Una facile, one-pot sintesi di N-succinimidile-4-[<sup&gt; 18</sup&gt; F] fluorobenzoate ([<sup&gt; 18</sup&gt; F] SFB) è stato sviluppato sulla base di una non acquosa, in tre fasi radiochimica. Utilizzando riscaldamento a microonde, l&#39;intera procedura può essere completata in meno di 30 minuti o 60 minuti con ulteriore purificazione per HPLC preparativa. Il decadimento-rendimenti corretti radiochimica (RCYs) sono stati 35-5% (n&gt; 30).

Di micro-onde one-pot di Sintesi N-Succinimidile-4-[ 18 F] fluorobenzoate ([ 18 F] SFB)

Le biomolecole, tra cui peptidi,1-9 proteine,10,11 anticorpi e i loro frammenti ingegnerizzati,12-14 stanno acquisendo importanza sia come potenziali ...

Questa procedura dimostrerà una nuova sintesi assistita da microonde in un unico reattore di F 18 SFB, basata su un processo radiochimico in tre passaggi con un passo di protezione anidra D. Il processo inizia con la radiofluorurazione del benzoato di etile tetra NNN-trimetilammonio triflato, sotto riscaldamento a microonde in presenza di fluoruro essiccato e DMSO, per ottenere il benzoato di etile tetra F 18 fluorurato. Nel passaggio successivo, l'aggiunta di una soluzione di A-D-M-S-O di potassio t-butilossido seguita da irradiazione a microonde completa la protezione anidra D e produce il potassio tetra F 18 fluorobenzoato.La conversione finale in F 18 SFB grezzo si ottiene utilizzando l'attivazione con TSTU. Il TSTU in acetonitrile viene aggiunto alla miscela di reazione contenente il fluoruro marcato con F 18, il benzoato e il sale, quindi si riscalda. L'ultimo passaggio del procedimento consiste nella purificazione del F 18 SFP grezzo mediante estrazione in fase solida e cromatografia liquida ad alte prestazioni.In definitiva, è possibile ottenere risultati che dimostrano come una nuova sintesi semplificata e rapida di F 18 SFB in un unico reattore possa essere realizzata mediante protezione anidra con D e riscaldamento a microonde. Singoli principianti nella sintesi di SFB. La mia difficoltà perché richiede un allestimento della reazione complesso e numerosi passaggi di purificazione e essiccazione a causa dell'uso della soluzione EQU, mio postoc dr.Viene dimostrata una procedura da eseguire prima dell'inizio di questo protocollo. Configurare l'apparato per la sintesi F-18 SFP in un unico recipiente assistita da microonde, come descritto nel protocollo scritto. Una volta configurato l'apparato, avviare la HPLC per condizionare la colonna cromatografica.Diluire la soluzione di fluoruro F-18 in acqua OH-18 con una miscela di carbonato di potassio 2,22 1 molare in soluzione acquosa e acetonitrile, quindi trasferire nel reattore RV1. Eseguire la sequenza di essiccazione sotto il programma di controllo a microonde per rimuovere l'acqua residua nel RV1 dopo il raffreddamento. Quando la temperatura del sistema è inferiore a 50 gradi Celsius, aggiungere ulteriori 1 millilitro di acetonitrile al reattore e ripetere la procedura un'altra volta per sintetizzare l'etile 4-[18F]fluorobenzoato.Per prima cosa, aggiungere la soluzione A-D-M-S-O contenente Ethel quattro NNN trimetil ammonio benzoato tri nel reattore RV uno attraverso la linea di ingresso due. Successivamente, eseguire la sequenza di marcatura secondo il programma di controllo a microonde con raffreddamento del recipiente di agitazione e tutte le valvole chiuse. Poi, sintetizzare il potassio per il benzoato di F 18 fluoruro aggiungendo 0,5 millilitri di soluzione di DMSO contenente potassio turt ossido nel reattore RV uno attraverso la linea di ingresso tre.Eseguire il programma D protect sotto il programma di controllo del microonde con raffreddamento del recipiente di agitazione e tutte le valvole chiuse. Sintetizzare infine il prodotto grezzo F 18 SFB aggiungendo la soluzione di acetonitrile contenente TSTU al reattore uno attraverso la linea di ingresso sei. Eseguire la sequenza di accoppiamento sotto il programma di controllo del microonde con raffreddamento del recipiente di agitazione e tutte le valvole chiuse per ottenere il prodotto grezzo F 18 SFB.Iniziare la preparazione di F 18 SFB purificato mediante SPE aggiungendo un millilitro di acido acetico acquoso al 5% al reattore uno attraverso la linea di ingresso sette per neutralizzare la miscela di reazione. Successivamente, trasferire la soluzione nel vial B contenente otto millilitri di acido acetico acquoso al 5%. Far passare la miscela di reazione diluita attraverso una cartuccia SPE per trattenere l'F 18 SFP grezzo utilizzando azoto a 10 libbre per pollice quadrato.Dopo il passaggio, lavare la cartuccia di SPE con una miscela di acetone, nitrile e acqua dal serbatoio A ed eluire l'F 18 SFB nel reattore due. Utilizzando due millilitri di acetonitrile dal serbatoio C, diluire l'F 18 SFB purificato mediante SPE con due millilitri di acqua nel reattore due e trasferire la miscela nel loop da cinque millilitri per HPLC.Iniettare la soluzione nell'HPLC radioattivo. La frazione contenente F 18 SFB purificato dovrebbe apparire a un tempo di ritenzione di circa otto-dieci minuti. Raccogliere il campione nel vial D, che è stato precedentemente riempito con 10 millilitri di acqua.È fondamentale che il volume della frazione raccolta qui sia compreso tra uno e cinque millilitri. Far passare la miscela di reazione diluita dal flacone D attraverso una seconda cartuccia per estrazione in fase solida (SPE) per trattenere l'F 18 SFB purificato utilizzando azoto a 10 libbre per pollice quadrato. Dopo il passaggio della miscela, asciugare la cartuccia con un flusso di azoto per due o tre minuti.Eluisci l'F 18 SFB purificato nel reattore a vuoto tre. Utilizza tre millilitri di etere dal serbatoio E. Infine, fai evaporare il solvente nel reattore a vuoto tre fino a completa asciugatura mediante un flusso delicato di gas azoto, utilizzando un bagno d'acqua riscaldato a 40 gradi Celsius. L'F 18 SFB finale essiccato può essere ricostituito in tampone PBS per le applicazioni successive.L'identità del prodotto finale F 18 SFB è stata confermata confrontando il tempo di ritenzione in HPLC con un riferimento SFB non radioattivo. L'F 18 SFB purificato è stato inoltre analizzato mediante TLC radioattiva e HPLC per determinarne la purezza radiochimica, chimica e la purezza chimica. La resa radiochimica dell'F 18 SFP è stata del 35 più o meno 5% entro 60 minuti dall'analisi in HPLC, con elevata purezza radiochimica e buona purezza chimica.L'attività specifica era compresa tra 1,8 e 9 curie per micromole, a seconda dell'attività radioattiva iniziale. Non dimenticare che lavorare con radiazioni e materiali radioattivi può essere estremamente pericoloso e che è necessario adottare sempre precauzioni come schermature, dosimetri personali e strumenti a controllo remoto durante l'esecuzione di questa procedura.

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