3.13
受容体に結合したGタンパク質(GPCR)は 別の種類の内在性膜タンパク質です。この膜から突出した細胞外部分には さまざまな化合物のリガンド結合部位があります。細胞内部分はGタンパク質と結合して 3つのサブユニット アルファ(α)ベータ(β)ガンマ(γ)を作ります。リガンドが結合すると受容体は形を変え αサブユニットに結合しているグアノシン二リン酸(GDP)が 切り離され その代りにグアノシン三リン酸(GTP)が結合します。次にβサブユニットとγサブユニットから解離します。この分子は細胞質を自由に動き回り シグナルを送り増幅させる 一連の内膜シグナル伝達系を活性化する 他のエフェクタータンパク質と相互作用します。このプロセスはGTPがGDPに加水分解され Gタンパク質サブユニットが不活性型に戻ると終了し GPCRは新たなシグナルを受けることができます。
Gタンパク質共役受容体は、細胞内の変化に間接的に影響を及ぼすリガンド結合受容体である。受容体自体は、単一のポリペプチドであり、7回にわたって細胞膜を貫通し、細胞内ループと細胞外ループを形成する。細胞外ループは、神経伝達物質またはホルモンに結合するリガンド特異的ポケットを形成する。細胞内ループはGタン…
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