微小管を不安定にする薬剤

微小管不安定化薬は、微小管の重合を防いだり、微小管の解重合を促進したりすることができます。例としては、ビンブラスチン、ビンクリスチン、コルヒチンなどの天然薬や、ノコダゾールなどの合成薬などがあります。

植物性アルカロイドであるコルヒチンは、微小管の集合を阻害し、予め形成された微小管の分解を促進するため、腫瘍の治療に用いられます。コルヒチンによる微小管の分解は、新しい血管の形成を防ぎ、既存の腫瘍血管を破壊します。

コルヒチンは、遊離α-およびβ-チューブリンサブユニットの界面に存在するコルヒチンポケットに結合することによって作用します。.

有糸分裂中、チューブリン-コルヒチン複合体は成長する微小管に結合し、紡錘体アセンブリの完全な重合を防ぎます。その結果、染色体は中期プレートに固定されたままで、単一の染色分体に分離することができず、四倍体細胞が形成されます。