21.4
内部受容体は、細胞質または核内の細胞内のシグナル伝達分子に結合して、遺伝子発現の変化などの応答を引き起こす可溶性タンパク質です。
通常、内部受容体に結合するリガンドは、標的細胞の原形質膜を介して拡散する疎水性の非極性分子であるか、細胞内で合成される可能性のある化合物です。
例えば、ホルモンテストステロンまたはその酵素的に処理された形態のジヒドロテストステロン、またはDHTは、細胞質のアンドロゲン受容体に結合します。
受容体-リガンド複合体は核内に移動し、二量体化します。受容体のDNA結合部位は、ホルモンまたはアンドロゲン応答要素と呼ばれる特定のヌクレオチド配列を認識して結合します。
この結合は、特定の遺伝子の活性を調節し、細胞内のアンドロゲン特異的な影響を媒介するmRNAの合成を促進または阻害します。
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