GPCRはアデニリルシクラーゼ活性を調節する

GPCRがグルカゴンやエピネフリンなどのリガンドと結合すると、刺激性のGタンパク質が活性化され、膜結合酵素であるアデニリルシクラーゼが活性化されます。

活性化された酵素は、ATPをセカンドメッセンジャーサイクリックAMPに変換し、プロテインキナーゼAやPKAなどの下流のキナーゼを使用して脂肪や糖の代謝を調節します。

高濃度のリガンドに長時間ばく露すると、PKAによるGPCRリン酸化が誘導されます。受容体のリン酸化は、追加のG_の結合をブロックし、アデニルシクラーゼの活性化を阻害して、GPCRの過剰刺激を防ぎます。

プロスタグランジンE₁やアデノシンなどのホルモンがGPCRに結合すると、阻害性Gタンパク質が活性化されます。

活性化された_GɑiはGPCRから解離し、アデニリルシクラーゼに結合して阻害し、サイクリックAMP合成を防ぎます。