1.7
薬物は、共有結合、静電相互作用、疎水性効果などの化学的な力を使用して、標的または受容体に結合します。
共有結合は強力で不可逆的であり、有毒な状況を除いてめったに発生しません。
DNAアルキル化抗がん剤は、がん細胞のDNAと共有結合を形成し、がん細胞の分裂を阻止します。しかし、このような薬剤は非選択的であり、周囲の健康な細胞のDNAを修飾します。
対照的に、非共有結合性相互作用は弱いですが、薬物がそのような結合を形成するためにその標的に正確に適合する必要があるため、より選択的です。
ほとんどの薬物と受容体は、静電相互作用を介して相互作用します。静電相互作用は、反対に帯電したイオン化分子間では強く、水素結合とファンデルワールス力の場合は弱くなります。
別のタイプの弱い相互作用は、薬物が受容体の内部疎水性ポケットと相互作用し、周囲の水分子を排除する際の疎水性効果により発生します。
このような薬物とその受容体の選択的相互作用は、他の細胞に影響を与えることなく標的細胞の活性を変化させます。
薬物-受容体結合は、薬物が標的細胞と相互作用する際に様々な化学力を介して形成されます。共有結合はDNAアルキル化抗がん剤などの細胞分裂を阻害する強力で不可逆な結合であり、選択的ではなく周囲の健康な細胞のDNAを変化させてしまう欠点があります。共有結合は組織毒性に寄与することがあり、クロロホルムやアセ…
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