薬物 - 受容体相互作用

薬物は、コンフォメーション変化を誘発したり、エフェクター分子を動員して細胞応答を生成したりすることで、その受容体を活性化します。しかし、すべての薬剤が結合時に標的や受容体を活性化するわけではありません。

薬物の結合は、受容体に対する薬物の親和性に依存します。低濃度でも、高親和性薬物は内因性リガンドと競合し、受容体の最大占有率をめぐって

争います。

薬物の有効性は、細胞応答を誘発する能力を決定します。薬物は、その親和性と有効性に基づいて、アゴニスト、パーシャルアゴニスト、またはアンタゴニストに分類されます。

アゴニストは受容体を活性化して最大の反応を誘発します。アゴニストは、内因性リガンド結合部位または別のアロステリック部位に結合して、受容体の活性を高めることができます。受容体が全占有されていなくても、アゴニストの有効性はほぼ100%のままです。

パーシャルアゴニストは中程度の有効性を持ち、受容体占有率が100%であっても最大以下の反応しか出せません。.

最後に、アンタゴニストは内因性リガンドと競合して、受容体に結合して不活性化します。したがって、拮抗薬の有効性はごくわずかであり、反応を生じさせません。