生物利用率に影響を与える要素：一回パス消去

経口投与された薬物は消化管を横切って吸収され、門脈を通って肝臓に流れ込み、体循環に入ります。

この薬は主に肝臓で代謝され、時には腸壁で代謝されます。

したがって、体循環に到達する薬物の量、すなわち薬物のバイオアベイラビリティは、大幅に減少します。

バイオアベイラビリティはいくつかの要因に依存しますが、その中で肝臓または腸による代謝、または初回通過代謝が最も顕著です。

その他の要因には、化学的安定性、薬物溶解性、製剤化などがあります。

胃のpHで化学的に不安定な薬物や酵素分解しやすい薬物は、消化管で分解されます。

疎水性の高い薬物は体液の水性に溶解できませんが、親水性の高い薬物は細胞の脂質二重層を通過できず、吸収されにくいです。

薬物製剤は、薬物の溶解に影響を与えることにより、バイオアベイラビリティに影響を与えます。薬物の粒子サイズを最小化したり、薬物の塩、結晶、水和物の形態を使用したり、腸溶性コーティングを追加したりすることで、薬物を容易に溶解させ、バイオアベイラビリティを高めることができます。