薬物の分布：血漿タンパク結合

ほとんどの薬物は主にアルブミンなどの血漿タンパク質に結合しており、結合していないのはごく一部です。この非束縛自由分数は、1 から束縛された分数を引いたものに等しくなります。

酸性薬物は、血漿アルブミンに可逆的に結合して、生物学的障壁を越えて拡散できない大きな不活性な複合体を形成します。

このような薬物-タンパク質複合体は、薬物貯蔵庫として機能します。遊離薬物の濃度が低下すると、複合体は急速に解離し、遊離薬物を放出し、遊離画分を維持します。

タンパク質結合薬物の量は、遊離薬物とタンパク質の濃度、結合部位の数、および薬物と結合部位との間の親和性によって影響を受けます。

異なる薬物または内因性物質が血漿タンパク質に競合的に結合する可能性があります。

例えば、スルホンアミドの競合的結合は、アルブミンのビリルビンに対する親和性を低下させ、遊離ビリルビンの放出を引き起こします。これにより、新生児のビリルビン脳症のリスクが高まる可能性があります。

同様に、運動中、脂肪代謝は高濃度の遊離脂肪酸を血漿中に放出します。これらの脂肪酸は、アルブミンに結合した薬物を置換し、遊離薬物の濃度を高めます。