薬物の生体変換：概要

薬物は、ほとんどが親油性で非イオン化されている特殊な生体異物です。これにより、薬物は脂質二重層を通過して細胞内の標的受容体に到達することができます。

しかし、親油性薬物は、糸球体濾液から血液中に急速に再吸収されるため、腎排泄能力が限られていることがよくあります。体内に蓄積すると、薬物作用が長引き、毒性反応が引き

起こされます。

これを防ぐために、薬物を親水性誘導体に生体内変換することで、尿による排泄を促進することができます。

いくつかの体組織が薬物を代謝することができますが、肝臓は生体内変化の主要な部位です。

薬物の生体内変化には、特定の細胞酵素によって触媒される2つの主要な反応が連続的に発生します。

第I相反応は異化作用で官能化を伴いますが、第II相反応は同化作用で結合を伴います。

代謝の過程はしばしば薬物の生物学的活性を終了しますが、プロドラッグでは、活性が向上します。