薬物代謝：第II相反応

第II相反応では、適切な官能基を持つ親薬物または第I相代謝産物が内因性分子と反応して、より親水性の薬物複合体を産生します。

2つの主要な結合反応であるサルフェーションとグルクロン酸抱合は、しばしば生物学的に不活性な代謝物を生成します。しかしながら、特定のプロドラッグの場合には、活性代謝物が形成され得る。

グルクロン酸抱合は、小胞体の管腔側で発生します。この反応には活性化された高エネルギー内因性補因子が関与し、そこからグルクロン酸がUDP-グルクロニルトランスフェラーゼの存在下で基質上の反応性官能基に移動します。

生成された代謝産物は高分子量であるため、胆汁中に排 ?? されます。.

硫酸化はサイトゾルで起こります。この反応は、活性な内因性補因子であるホスホアデノシルホスホスルフェートの形成を伴い、これはスルホトランスフェラーゼ酵素の存在下で硫酸基を基質上の反応性ハンドルに転移します。