腎臓経路による薬物排出：尿細管分泌

糸球体濾過後、濾過されていない薬物分子を含む血液は遠心性細動脈を通って移動し、近位尿細管の尿細管周囲毛細血管に入ります。

異なる担体が、尿細管周囲毛細血管から尿細管液への薬物の活発な分泌を促進する。

有機陰イオントランスポーターは、電気化学的勾配に逆らって、酸性薬物を腎尿細管細胞に移送します。

薬物は、頂端膜に局在するATP依存性排出トランスポーターを介して尿中に排出されます。

有機カチオントランスポーターは、塩基性薬物を勾配を下って、頂端膜上に発現するP-糖タンパク質を介して尿中に移送します。

これらのトランスポーターは非選択的であるため、異なる薬物が同じ輸送システムをめぐって互いに競合する可能性があります。

この機能は、プロベネシドを同時投与することにより、ペニシリンの作用を延長するために使用されます。.両方の薬物が同じ酸トランスポーターをめぐって競合するため、ペニシリンの尿細管分泌が遅れ、血液中の循環が長引く可能性があります。