トランスデューサーメカニズム：酵素結合受容体

酵素結合型受容体は、細胞分裂、分化、または免疫応答のためのシグナル伝達経路を媒介する細胞表面受容体であり、独自の薬物標的となっています。

それらは、細胞外リガンド結合ドメインを細胞質ドメインに接続する膜貫通ヘリックスを含み、これは酵素自体として作用するか、または酵素と複合体を形成します。

酵素成分は、基質中のセリン、スレオニン、またはチロシンにリン酸を転移するキナーゼ、標的からリン酸塩を除去するホスファターゼ、またはGTPをサイクリックGMPに変換するグアニルシクラーゼであり得る。

酵素結合受容体の顕著なファミリーである受容体チロシンキナーゼは、成長因子に結合し、受容体の二量体化につながる立体構造変化を受けます。二量体化すると、一方の受容体は他方のチロシン残基をリン酸化します。

リン酸化チロシンは、標的タンパク質に結合してリン酸化し、シグナルを下流に中継します。

薬物は、リガンド結合とこれらの受容体の酵素ドメインを標的にすることができます。例えば、イマチニブはキナーゼドメインを阻害し、標的タンパク質のリン酸化を阻害することで、がん細胞の増殖を防ぎます。