投与量と応答関係：有効性と効力

効力力とは、生物学的反応を生成するために必要な薬物の量を指します。

カンデサルタンとイルベサルタンの2つの降圧薬の用量反応曲線では、カンデサルタンのEC₅₀値が低いほど、効力が高いことが示唆されます。.これは、低用量のカンデサルタンが、高用量を必要とするイルベサルタンと比較して所望の効果を達成することを意味する。

ただし、E_max値が類似しているため、両方の薬の有効性は同等です。

薬物の有効性は、形成される薬物-受容体複合体の数と受容体の活性化の程度に依存します。

最大の有効性は、薬物がすべての受容体を占めることを意味し、薬物濃度をさらに増加させても追加の反応は得られません。.

フルアゴニストは、受容体を完全に活性化し、フルレスポンスを引き起こすため、高い有効性を発揮します。

対照的に、パーシャルアゴニストは、受容体の活性化の程度が低いため、有効性が低くなります。

一方、アンタゴニストは効力がゼロです。それらは受容体を活性化せず、代わりにブロッカーとして作用します。それらは、アゴニスト結合に利用可能な受容体の数を減らしたり、受容体のコンフォメーションを変化させたりして、効果的なアゴニスト結合を防ぎます。