薬物と受容体の相互作用：アゴニスト

アゴニストは、受容体に結合して活性化し、内因性リガンドと同様の細胞応答を誘発する薬物です。

薬物-受容体相互作用モデルでは、受容体は2つのコンフォマティクス(不活性またはRIと活性またはRA)の平衡状態で存在します。_RI型は薬物に結合しても効果をもたらさないが、R_aは構成活性を示す。つまり、薬がなくても小さな効果を生み出すことができます。

RIまたは_Raフォームに対する薬物の相対的な親和性は、効果を引き起こすその有効性を決定します。有効性が低下する順に、アゴニストは完全、部分的、または逆である可能性があります。

フルアゴニストは、R_a型に対して強い親和性を持ち、より少ない利用可能な受容体を占めることによって最大の応答を生じます。

パーシャルアゴニストは、R_a型およびRI型に対して中間の親和性を有する。すべての受容体が完全に占有されていても、それらは最大以下の反応しか生成しません。

最後に、インバースアゴニストは_RIコンフォメーションに対してより強い親和性を持ち、受容体の静止状態を安定させます。したがって、それらの効果はアゴニストの効果とは逆です。