薬物と受容体の相互作用：拮抗剤

アンタゴニストとは、受容体に強く結合するが、活性化しない薬剤のことです。それ自体では効果はありませんが、受容体がアゴニストや内因性リガンドと相互作用するのを防ぎ、その効果を阻害または減少させます。

アンタゴニストと受容体の相互作用に基づいて、アンタゴニストは競争的または非競合的である可能性があります。

競合アンタゴニストは、アゴニストと競合して同じ部位の受容体に結合し、受容体の不活性状態を安定させます。アゴニストの濃度と反応のプロットでは、アンタゴニストは利用可能な受容体の数を減らすときに曲線を右にシフトします。アンタゴニスト濃度を増加させると、受容体の利用可能性がさらに低下し、アゴニストの効果が減少します。

このような受容体-アンタゴニスト相互作用は可逆的です。アゴニスト濃度を上げると、アゴニスト受容体結合が回復し、アンタゴニストの効果が逆

転します。

非競合アンタゴニストは、受容体の活性部位に共有結合し、アゴニストの結合を防ぎます。アゴニストの濃度を高めても、これらのアンタゴニストを受容体から置換することはできません。このような不可逆的なアンタゴニストは、アゴニストの最大効果を低下させ、アゴニストの有効性を低下させる。