4.14
アンタゴニズムとは、ある薬物が別の薬物の効果を阻害または減少させる抑制メカニズムです。一般に、アンタゴニストは受容体の活性部位に結合し、アゴニストの結合を防ぎ、受容体の活性を遮断します。
他の形態の拮抗作用には、アロステリック、機能的、化学的、および薬物動態が含まれます。
アロステリックアンタゴニストは、イオンチャネルなどの受容体をアゴニスト結合部位とは異なる部位に結合して活性化を防ぎます。
機能的アンタゴニストは、異なる受容体に結合して、アゴニスト結合受容体とは逆の生理学的応答を生じます。例えば、ヒスタミンはヒスタミン受容体に結合し、気管支平滑筋の収縮を誘導します。対照的に、エピネフリンはβ-アドレナリン受容体に結合し、筋肉細胞を弛緩させます。
化学的拮抗作用では、薬物が他の薬物と結合して不活性な製品を形成します。正に帯電したプロタミンは、負に帯電したヘパリンと相互作用し、不活性な塩凝集体を形成します。骨材は、ヘパリンの抗凝固効果を逆転させることにより、過度の出血を防ぎます。
最後に、薬物動態拮抗薬は、作用部位で別の薬物の濃度を低下させます。これは、吸収を減らしたり、分布を変更したり、排泄を増やしたりすることによって行われます。
薬物の相互作用により、さまざまな相互作用が生じることがありますが、そのうち重要なタイプのひとつが拮抗です。拮抗とは、ある薬物が別の薬物の有効性を抑制または相殺するメカニズムです。拮抗は、受容体結合、アロステリック修飾、機能的相互作用、化学反応、薬物動態過程など、さまざまな手段を介して起こることがあり…
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