予備の受容体

典型的には、アゴニストは、利用可能な全受容体の一部のみを結合することにより、最大の生物学的応答を生じる。空いているものはスペア受容体と呼ばれます。

予備の受容体は、2つのメカニズムから生じる可能性があります。一部の経路では、1つのアゴニスト-受容体複合体が多くの中間タンパク質分子と相互作用して、複数のエフェクター分子を活性化します。そのため、受容体の数は利用可能なエフェクター分子を超え、多くの受容体に余裕が残ります。

他の場合では、アゴニスト-受容体複合体が分解した後でも、活性化された中間タンパク質はエフェクタータンパク質と相互作用し続けます。その結果、活性化された受容体はごくわずかで、最大の反応を引き起こすのに十分であり、残りは未使用のままになります。

このようなメカニズムにより、細胞はホルモンや神経伝達物質などの低濃度の内因性アゴニストを使用して、完全な応答を生成することができます。

例えば、インスリン受容体の99%は予備です。残りのものは低インスリン濃度で活性化され、24時間血糖値を維持します。

予備の受容体は、大きな受容体プールで薬物と受容体の相互作用の可能性が高まるため、アゴニスト薬に対する細胞の感受性も高めます。