5.5
コリン作動性受容体またはコリン受容体は、特定のアルカロイド(ムスカリンまたはニコチン)に対する親和性に基づいて、ムスカリン受容体またはニコチン受容体に分類されます。
mAChRは、AChやニコチンよりもムスカリンに対して親和性が高いです。
構造的には、それらはGPCRであり、M1からM5の5つのサブタイプに分類されます。
奇数番号のサブタイプは、IP3 /DAG経路を介してホスホリパーゼCを活性化するGQタンパク質と関連しており、これにより細胞内Ca2+が増加して生理学的応答が生成されます。
一方、M2およびM4受容体はG.iタンパク質に結合し、アデニルシクラーゼを阻害します。これにより、cAMPが減少し、K+チャネルが開き、興奮性組織の過分極が起こります。
M1受容体はCNS、外分泌腺、自律神経節に位置し、M2受容体は心臓組織に位置しています。
M3受容体は、外分泌腺と平滑筋にあります。M4およびM5受容体は主にCNSに位置しています。
アセチルコリンの薬理作用は、二つのコリン受容体またはコリノセプターの家族、つまりムスカリン性受容体とニコチン性受容体への結合によって引き起こされます。ムスカリン性受容体はGタンパク質共役受容体であり、M1–M5の5つのサブタイプがあります。すべてのmAChRサブタイプはアセチルコリンによって活性化さ…
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