5.6: コリン作動受容体：ニコチン性

ニコチン受容体はリン酸コリンとニコチンによって活性化されるリガンドゲート型イオンチャネルです。活性化により、K⁺、Na⁺、Ca²⁺の細胞透過性が急速に増加し、脱分極と興奮が起こります。自律神経節、骨格筋の神経筋接合部、中枢神経系、副腎髄質に存在します。

ニコチン性受容体には2つのタイプがあります：筋肉神経（N__M/NM/N₁）と神経（N_N/NN/N₂）の受容体です。これら2つのファミリーは、その位置とアゴニストとアンタゴニストへの選択性に基づいて異なります。神経筋接合部にはN_M型があり、中枢神経系、末梢神経系、非神経組織にはN_N型が存在します。ジチュボクラリン、スキシニルコリン、デカメトニウムはN_M受容体をブロックし、トリメタファンとヘキサメトニウムはN_N受容体をブロックします。 

ニコチン受容体はペンタメリックのサブユニット（α、β、γ、ε、δ）からなるバラのような受容体複合体を形成しています。N_M受容体はα2、β、γ（またはε）、δサブユニットを持ち、N_N受容体はαまたはα、βサブユニットのみを持っています。各サブユニットには細胞内C末端、細胞外N末端、中央のイオンチャネルとしての中心孔周りに4つのα螺旋型トランスメンブレンドメインがあります。受容体の細胞外ドメインにはαγおよびαδの界面に2つのアセチルコリン結合部位が存在します。

アセチルコリンがニコチン受容体に結合することで細胞膜の透過性が変化し、イオンチャネルを介して陽イオンの移動が可能になります。陽イオンの流入により、神経筋接合部での筋肉の収縮や自律神経節での神経インパルスの継続が引き起こされます。 

nAChRsは、AChやムスカリンよりもニコチンに対する親和性が高いリガンド依存性イオンチャネルです。

それらは、_NM(筋肉タイプ)と_{N N}(ニューロンタイプ)に分類されます。

_NM受容体は神経筋接合部に存在し、N_N受容体は自律神経節と副腎髄質に存在します。

構造的には、ニコチン性受容体は、中央に細孔を有するロゼット型の五量体です。細孔はイオンチャネルとして機能します。受容体の細胞外ドメイン上には、2つのACh結合部位が存在します。

_NM受容体は、アルファ、ベータ、ガンマ、およびデルタサブユニットで構成されていますが、N_N受容体はアルファサブユニットとベータサブユニットのみで構成されています。

リガンドが受容体に結合すると、イオンチャネルがナトリウムイオン、カリウムイオン、カルシウムイオンなどの陽イオンに開放されます。

イオンの流入はエンドプレートを脱分極させ、神経筋接合部での筋収縮または自律神経節での神経インパルスの継続を引き起こします。