直接作用型コリン作動薬：化学と構造-活性関係

コリン作動性アゴニストはAChの作用を模倣し、そのようなコリン様作用薬は直接作用または間接作用する薬剤です。

直接作用型アゴニストは、ムスカリン受容体とニコチン受容体の両方に結合して活性化し、AChよりも長い応答を誘導します。

それらは、コリンエステルとその合成誘導体、および天然に存在するアルカロイドに分類されます。

ACh—内因性コリンエステルは、荷電した四級アンモニウムをエステル基に結合するエチレン架橋を特徴とし、AChの受容体への結合を促進します。

しかし、エステル基はAChE酵素に感受性があり、AChを加水分解してその作用を終了します。

合成コリンエステルはAChに由来します。それらはサブタイプ選択性を有し、酵素的加水分解に耐性があります。リンカー中に追加の-CH₃基が存在すると、ムスカリン受容体に対する選択性が向上します。

天然に存在するアルカロイドには、受容体特異性を示し、AChE酵素の影響を受けない三級アミンと四級アミンが含まれます。