5.9: 直接作用型コリン作動薬：薬理作用

直接作用型コリン作動薬は、アセチルコリンの作用をアフターシナプスでのムスカリン受容体に模倣して副交感神経反応を引き起こすことで、その薬理作用を発揮します。これらの薬物は、心血管作用を含む様々な生理学的反応を引き起こします。例えば、ムスカリン受容体の活性化により、洞調整、心拍出量の低下、末梢抵抗の減少、それに伴う低血圧が生じます。眼では、M₃受容体の刺激により虹彩の平滑筋収縮が誘発され、ミオーシスが生じます。同時に、毛様体筋の収縮によりレンズの屈曲と焦点距離の調節が行われ、近くの視界が改善されます。これらの作用は房水排出および眼圧を調節し、緑内障の治療に有益です。

さらに、ムスカリン作動薬は、泌尿器系および呼吸器系で平滑筋収縮を誘発し、消化管で蠕動運動を促進します。血液脳関門を通過することができる合成された直接作用薬は、中枢神経系に有効性を与え、皮質刺激、振戦、低体温を引き起こします。ニコチン作動薬はニューロ筋接合部で受容体を活性化し、脱分極、イオン透過性の増加、続いて筋収縮を引き起こします。

コリン作動薬の使用法と副作用の知識は、それらが処方される様々な生理学的プロセスの管理において重要です。

直接作用型コリン作動薬は、アセチルコリンを模倣して副交感神経系を刺激し、瞳孔収縮、心拍数、腸の蠕動運動を制御します。

例えば、ムスカリン作動薬は心拍数を下げ、血管を拡張し、血圧の変化を引き起こす可能性があります。

目では、これらの薬は虹彩括約筋の_M3受容体を活性化し、瞳孔の狭窄を引き起こします。

さらに、ムスカリン作動薬は、眼の毛様体筋の収縮を刺激し、レンズの湾曲と焦点距離を調整して、近くの物体に焦点を合わせるのに役立ちます。

ムスカリンアゴニストはまた、泌尿器系および呼吸器系の平滑筋収縮を刺激し、腸の蠕動運動を増加させます。

合成直接作用剤は血液脳関門を通過できるため、皮質刺激、振戦、低体温症などの中枢神経系への影響を引き起こす可能性があります。