5.11: コリンエステラーゼ：分布と機能

コリンエステラーゼは、コリンエステルの分解において重要な役割を果たすセリンヒドロラーゼ酵素のグループです。コリンエステラーゼの主な2つのタイプは、アセチルコリンエステラーゼ（AChE）とブチリルコリンエステラーゼ（BuChE）で、分布、機能、基質特異性が異なります。AChE（真のコリンエステラーゼとも呼ばれます）は、特にアセチルコリンを加水分解しますが、BuChE（疑似コリンエステラーゼとも呼ばれます）はブチリルコリンを含むさまざまなコリンエステルを加水分解するため、非特異的です。

これらの酵素は可溶性と結合形式の両方で存在します。可溶性の形式は球状の触媒部分からなり、脳脊髄液（AChE）や血漿（BuChE）に存在します。結合形式では、触媒部分をアクセサリープロテインに結合させ、酵素を神経シナプスの神経細胞膜、または神経筋接合部位の基底膜に固定します。

AChEは主に粗面小胞体で合成され、主に神経筋接合部、コリンエルゴーニック神経終末、赤血球に存在します。コリンエルゴーニック神経シナプスの結合型AChEは、放出されたアセチルコリンをコリンとアセチル酸に加水分解することでその作用を終了させます。可溶性のAChEは遊離アセチルコリンの濃度を調節するのに役立ちます。さらに、AChEは物質 Pなどのノイロペプチドも加水分解することができますが、生理的意義はまだ不明です。

AChEとは異なり、BuChEは主に肝臓で合成され、その結合型は皮膚、脳、肝臓、消化管の平滑筋に広く存在します。血漿中の結合型BuChEは、アセチルコリンやエステル含有薬物（麻酔薬など）の加水分解により、これらの薬物の投与後の無効化を担当しています。

コリンエステラーゼは、コリンエステルを切断する酵素です。それらの分布と機能に基づいて、それらは2つの異なるタイプとして存在します:AChE、または真のコリンエステラーゼとBuChE、または偽コリンエステラーゼ。

どちらのタイプも球状触媒サブユニットを持ち、酵素の可溶性形態として存在することができます。酵素の結合型は、触媒成分が構造サブユニットを介して膜に固定されています。

AChEは粗面小胞体で合成され、主にコリン作動性ニューロンとシナプス後端板に見られます

それらはAChおよび関連エステルに特異的です。コリン作動性シナプスに結合したAChEは、放出されたAChを加水分解し、その作用を終了します。

一方、BuChEは肝臓で合成されます。結合したBuChEは体内に広く分布していますが、可溶性形態は血漿中に見られます。

BuChEは、ブチリルコリン、ACh、その他のエステル含有麻酔薬を加水分解します。また、ニューロンの成長と細胞増殖も調節します。