6.3
ɑ-アドレナリン受容体は、ISOよりもAdrおよびNAに対して高い親和性を示します。
それらは、さまざまな要因に基づいて ɑ1 と ɑ2 のサブタイプに分類されます。
刺激を受けると、ɑ1受容体はホスホリパーゼCを活性化し、IP3とDAGを二次メッセンジャーとして放出します。
それらはシナプス後エフェクター器官、特に心血管系と消化管系の平滑筋に存在し、血管収縮、血圧上昇、消化管筋の弛緩に関与しています。
ɑ2受容体刺激は、アデニリルシクラーゼを阻害し、cAMP産生を減少させ、イオンチャネルを調節します。
それらは主に自律神経終末、膵臓ベータ細胞、血管平滑筋、および血小板に存在します。それらは、自律神経伝達物質とインスリンの放出、血管平滑筋の収縮および血小板凝集に影響を与える。
ɑ1およびɑ2受容体は、サブタイプ選択的薬物に基づいて3つのサブタイプに細分されます。例えば、前立腺肥大症の治療に使用されるタムスロシンは、前立腺のɑ1-A受容体を血管のɑ1-B受容体よりも優先的に阻害するため、心血管系の副作用が少なくなります。
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