アドレナリン作動薬：直接作用薬

極性内因性カテコールアミンは、強力なアドレナリン受容体刺激剤です。しかし、それらは非選択的であり、代謝酵素による不活性化のために経口的に効果がありません。

アドレナリン作動薬または交感神経刺激薬は、直接的、間接的、または混合作用を介して交感神経反応を引き出す、より優れたバイオアベイラビリティを持つ合成薬です。

直接作用型交感神経刺激薬は、シナプス前ニューロンに干渉することなく、シナプス後アドレナリン受容体に作用します。

これらは、特定のアドレナリン受容体サブタイプに対する選択性がかなり高いか、部分的であるか、または選択性がないかに基づいて、選択的または非選択的薬剤のいずれかに分類されます。

オキシメタゾリンなどの非選択的直接作用型アゴニスト、充血除去薬、イソプレナリンはサブタイプ選択性を持っていません。

選択的直接作用型薬剤は、標的アドレナリン受容体タイプに基づく治療応答を生じます。

例えば、フェニレフリンやクロニジンのようなɑ1-およびɑ2-選択的アゴニストは、それぞれ心血管作用を有する。

ꞵ ドブタミンのような₁-選択的アゴニストは心拍出量を増加させ、テルブタリンのようなꞵ₂-選択的アゴニストは喘息の治療に使用されます。