アドレナリン拮抗薬：ɑ-受容体遮断薬の化学と分類

アドレナリン作動性アンタゴニスト、または交感神経遮断薬は、アドレナリン受容体に結合して、カテコールアミンまたは他のアゴニストによる受容体の活性化を防ぎます。

それらは、アドレナリン受容体に対する親和性に基づいて、ɑまたはβアドレナリン遮断薬として分類できます。

αブロッカーは、ɑ₁およびɑ₂のサブタイプに結合します。それらは、その特異性に基づいて、非選択的または選択的です。

フェノキシベンザミンやフェントラミンなどの非選択的α遮断薬は、それぞれハロアルキルアミンとイミダゾリン部分を含んでいます。

選択的α₁-ブロッカーは、キナゾリン環とピペラジン環、およびアシル基を特徴としています。

これらの化合物の最適な活性は、4-アミノ基とアシル基の性質に依存し、プラゾシンとその類似体が得られます。

ヨヒンビンなどの選択的α₂-ブロッカーは、インドールアルキルアミンのカテゴリーに属します。

結論として、α遮断薬は構造的多様性を示し、アゴニスト対応物とはほとんど似ていません。それにもかかわらず、それらはアドレナリン受容体に対するアゴニストの作用を効果的に拮抗させます。